β内酰胺类分析和总结.docx

商洛职业技术学院教案

课程名称授课教师

药理学

顾晓燕 授课类型

专业班级 护理班

讲授 学时 2

章节题目 第三十六章 β-内酰胺类抗生素

掌握青霉素的作用、临床应用、不良反应及注意事项

目的 2.掌握头孢菌素类的分类、作用特点、临床应用及不良反应

与 3.熟悉半合成青霉素的作用特点及临床应用

要求 4.了解其他β-内酰胺类抗生素作用特点及临床应用5.了解β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂的作用特点

重点：1.青霉素G的抗菌谱、抗菌机理、耐药性、临床用途、过敏反应及

其防治；

重点

各代头孢菌素的在抗菌谱、耐酶、临床应用及不良反应方面的特点。

与

难点 难点：1.青霉素G的抗菌作用、耐药性产生

2.青霉素的作用机制与作用特点

方法

讲授

与手段

使用教材及参考书

《药理学》主编：弥曼人民卫生出版社

《药理学学习指导及实验教程》主编：谭安雄 世界图书出版社

教 案 续 页

教学内容

第三十六章β-内酰胺类抗生素

抗生素是由某些微生物在代谢过程中产生的，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。临床常用的抗生素有从微生物培养液中提取的，也有人工合成品和半合成品。

β-内酰胺类抗生素,包括青霉素类、头孢菌素类和新型β-内酰胺类等。其化学结构中均具有β-内酰胺环。属于繁殖期杀菌剂。

第一节青霉素类

青霉素类抗生素为6-氨基青霉烷酸（6-APA）的衍生物（图33-1）。按来源不同，分为天然青霉素和半合成青霉素两类。

一、天然青霉素青霉素G（苄青霉素）

【化学性质】青霉素最适pH值为5～7.5，pH过高或过低都会加速青霉素的降解，故静滴时最好置于0.9％氯化钠注射液中（pH4.5～7.0）。

【抗菌作用】青霉素为繁殖期杀菌药，敏感菌主要有：G+球菌：链球菌、肺炎球菌、不产酶的金葡菌；G+杆菌：炭疽杆菌、白喉杆菌、产气荚膜芽胞梭菌、破伤风杆菌等；G-球菌：脑膜炎奈瑟菌；淋球菌。放线菌：梅毒螺旋体、钩端螺旋体等。

作用机制：青霉素与PBPs结合，抑制转肽酶，阻抑粘肽合成，造成细胞壁缺损。

青霉素的杀菌作用特点：①对革兰阳性菌作用强，对革兰阴性菌作用弱；

②对繁殖期细菌有作用，对静止期细菌无作用；③因为哺乳类动物和真菌细胞无细胞壁，故青霉素对人毒性小，对真菌无效。

【临床应用】

革兰阳性球菌感染：如溶血性链球菌、肺炎链球菌、敏感葡萄球菌等革兰阳性球菌感染；草绿色链球菌引起的心内膜炎首选。

革兰阳性杆菌感染：对气性坏疽、破伤风、白喉应配合相应的抗毒素。

辅助手段时间分配

螺旋体感染：治疗梅毒首选，大剂量应用；治疗钩体病须早期使用。

敏感菌引起的脑膜炎：脑膜炎奈瑟菌、肺炎克氏菌、肺炎链球菌等引起的脑膜炎。

淋病奈瑟菌感染：近来耐药菌株增多，需根据药敏试验确定是否可用。

放线菌感染：宜大剂量、长疗程，必要时需作外科引流或切开感染灶。

【不良反应】

过敏反应：严重者可出现过敏性休克。

预防措施：

①详细询问过敏史。

②皮试：凡初次注射、停用24学时以上、更换批号均需皮试。皮试阳性者应禁用。

③避免局部应用和饥饿时注射；

④注射后观察30分钟；

⑤准备好抢救药品。

过敏性休克的抢救：

①立即给0.1%肾上腺素0.5～1ml肌注，心跳停止者，可心内注射；

②呼吸困难者，吸氧或人工呼吸；

③必要时加用糖皮质激素、H1受体阻断药；

④必要时作气管切开。

青霉素脑病

局部反应

高钾、高钠血症

二、部分半合成青霉素

具有耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌、抗革兰阴性菌等特点。其抗菌机制、不良反应与青霉素相同，并与青霉素具有交叉过敏反应。

耐酸不耐酶青霉素：青霉素V。用于轻度和中度感染。

耐酶耐酸青霉素：苯唑西林、氯唑西林与双氯西林。主要用于耐青霉素的金葡菌感染。

广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林。主要用于敏感菌所致的伤寒、副伤

寒、呼吸道、泌尿道和胆道感染等。

抗铜绿假单胞菌的广谱青霉素：羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、呋苄西林、哌拉西林等。主要用于敏感菌引起的感染，如泌尿道、胆道、呼吸道及术后感染和急性淋病等。

第二节 头孢菌素类

第一代头孢菌素：包括头孢噻吩、头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。

其作用特点为：①对阳性菌作用强，阴性菌的作用不及二、三代，对铜绿假单孢菌、厌氧菌无效；②对β-内酰胺酶稳定；③对肾有一定毒性。

主要用于：耐药金葡菌及其他敏感菌所致的轻度和中度感染；也可用于防治外科手术前后感染。

第二代头孢菌素：头孢孟多、头孢呋辛钠、头孢克洛、头孢替安、头孢尼西等。

其作用特点为：①对阳性球菌作用与第一代相似或稍弱，但比三代强，对阳性杆菌作用比第一代强，而弱于二代，对铜绿假单孢菌无效；②对各种β-内酰胺酶均比较稳定；③对肾的毒性比第一代小。

临床用于：大肠埃希菌