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用亚磷酸及其单酯和盐防治节肢害虫的制作方法

专利名称：用亚磷酸及其单酯和盐防治节肢害虫的制作方法

技术领域：

本发明涉及基于亚磷酸和其单酯衍生物尤其还包括其盐的

杀虫剂化合物和组合物，以及用其防治节肢害虫(包括昆虫

和蜘蛛纲动物)的新颖而出乎意料的方法。尤其，上述的化

合物或组合物适于在农业和园艺上作为杀虫剂用于一些地

方，特别是植物和其聚集地，而对于植物不产生明显的损害，

同时对使用者和环境也十分安全。

众所周知，将亚磷酸及其盐及其某些单酯的盐，尤其是三(O-

乙基亚膦酸)铝盐(fosetyl-Al)，即通常所知的商业产品

ALIETTE，作为抗植物真菌病有效的一个活性成分使用已有

十多年了。最近已发现fosetyl-Al也具有抗植物细菌病的

出乎意料的活性，此病与真菌病在它们的起因特别是控制的

难度上明显不同。

Fosety-Al在向上(本质部)和向下(韧皮部)方向均有内吸性

的独特特征，因而使植物地上和地下部分疾病的控制有了新

策略。所以在叶部使用能有助于抗根部疾病，在茎/树干使

用能有助于抗根部疾病，以及叶部或果实疾病，在根部，种

子或土壤中使用能有助于抗植物地上部分的疾病。

虽然已熟知这些化合物，尤其是fosetyl-Al具有抗植物真

菌和细菌病的能力，但至今还未发现它们对于抗其它明显不

同的虫害是有用的。例如，虽然作为ALIETTE的一个活性

成分fosetyl-Al在世界各地广泛商业应用于治疗真菌，但

它还未被认为或提议为具有抗节肢害虫尤其是昆虫的显著

的或实际的用途。事实上，除了对节肢动物基本无作用或无

毒害作用之外，对它是否抗害虫(无益处的)或有益的昆虫和

螨，尚无观察报告。

亚磷酸衍生物特别是fosetyl-Al的这些用途，在下列文献

中记载作为杀真菌剂，在美国专利4，075，324、4，139，616

和4，935，410中和在英国专利2，137，498和2，163，652

中;

作为杀真菌剂和杀菌剂，在美国专利4，542，023和4，

382，928中;

作为杀菌剂，在澳大利亚专利A72530/87，相应的欧洲专利

249，566中;

作为种子处理杀真菌剂混合物的一部分来控制真菌病，以及

与已知的杀菌剂合用来防治蓟马科和象甲科害虫，在

Proc.Brit.CropProt.Conf.PestDis，Vol.3，965-70，

1984和ibid，V01.3，1093-110，1986中;

作为对果蝇生存和繁殖作评估的7-10个不同杀真菌剂之一，

在J.Environ.Sci.Health，B(4)，407-24，1985和Acta

Oecol.，6(4)，323-330，1985中;

作为棉花种子处理的杀真菌剂来评估其抗真菌病能力，和与

众多已知杀菌剂合用来评估对千足虫的作用，在

Cot.Fib.Trop.，39(3)，95-97，1984中，以及作为可能对

环境有害的杀真菌剂对有益的节肢动物(食肉性(predator)

螨和密蜂)，在Phytoma-DefenseDesCultures，No

346，48-49，1983中加以描述。

对环境更安全的农药产品尤其是杀虫剂的需要是十分迫切

的，特别是将它们用作内吸处理时。这相当重要，例如，当

甘薯桔黄粉虱在干旱地区造成巨大损害并被描述成对蔬菜

生产的最大威胁。同样，对蓟马科和蚜科害虫造成类似的和

广泛的损害的实用而有效的防治需要新颖和改进的防治措

施。

因而本发明涉及基于亚磷酸衍生物的农药组合物作为新颖

而惊人的方法之用，例如用上述衍生物处理植物或其聚集处

来防治节肢动物，包括如昆虫和蜘蛛纲动物(如螨)，但尤用

作防治昆虫。

最广泛地理解，本发明提供一种在某处防治节肢害虫的方法，

包括用一有效量的足以防治上述节肢动物的分子式为

的化合物作为活性成分来应用于或处理某处。

其中R为一个OH或一个具有1-4个碳原子的烷氧基;

M为一个氢原子(当R为一个羟基基团时)或一个碱金属，碱

土金属或铅的阳离子;并且n为1-3的整数。

分子式(Ⅰ)的化合物在作为杀虫剂应用中和组合物中是与

一个农业上可接受的载体或稀释剂和/或一个农业上可接受

的表面活性剂合用的。

分子式(Ⅰ)的化合物，优选的是那些R为一个具有1-4个碳

原子的烷氧基，或一个羟基，即它们或者是O-烷基亚膦酸

衍生物，或者是亚磷酸衍