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ChineseJournalofNewDrugs2022,31(4)

·综述·

β⁃内酰胺酶抑制剂复方制剂研究进展

11112

宗辉,孙钰芳,陈思敏,安毛毛,慎慧

(1同济大学附属第十人民医院药学部,上海200072;2同济大学附属第十人民医院检验科,上海200072)

[摘要]近年来,临床上多重耐药革兰阴性菌引起感染的死亡率居高不下。β⁃内酰胺酶是革兰阴性菌

对多种β⁃内酰胺类抗生素耐药的主要原因。目前,治疗耐药革兰阴性菌感染的抗菌药物研发遭遇瓶颈,21

世纪以来未见基于新靶点的小分子药物上市。近年来,新药研发机构逐渐聚焦于开发β⁃内酰胺酶抑制剂,

旨在通过克服β⁃内酰胺酶介导的耐药性提高现有抗菌药物的临床疗效。头孢他啶⁃阿维巴坦在临床上的成

功应用,使β⁃内酰胺类抗生素/β⁃内酰胺酶抑制剂复方制剂成为最有望解决临床多重耐药革兰阴性菌感染

的策略。本文对近年来有关β⁃内酰胺类抗生素/β⁃内酰胺酶抑制剂复方制剂的相关研究和临床应用进展进

行综述,并对未来β⁃内酰胺酶抑制剂复方制剂的研究方向进行了展望。

[关键词]β⁃内酰胺酶;β⁃内酰胺酶抑制剂;阿维巴坦;氨曲南;美罗培南

[中图分类号]R978.1[文献标志码]A[文章编号]1003-3734(2022)04-0343-09

Anupdateonthecombinationswithβ⁃lactamaseinhibitors

11112

ZONGHui,SUNYu⁃fang,CHENSi⁃min,ANMao⁃mao,SHENHui

(1DepartmentofPharmacy,TenthPeoplesHospitalAffiliatedtoTongjiUniversity,Shanghai200072,China;

2DepartmentofLaboratoryMedicine,TenthPeoplesHospitalAffiliatedtoTongjiUniversity,Shanghai200072,China)

[Abstract]Inrecentyears,themortalityrateofinfectioncausedbymultidrug⁃resistantGram⁃negative

bacteriahasbeenstayingatahighlevel.Theproductionofβ⁃lactamasesisthemainmechanismofgram⁃negative

bacteriaresistanttoβ⁃lactamantibiotics.Theresearchanddevelopmentofantibacterialdrugsfordrug⁃resistant

gram⁃negativebacteriainfectioniscurrentlyencounteringabottleneck.Sincethe21stcentury,nosmallmolecule

drugsbasedonnewtargetshavebeenmarketed.Inrecentyears,newdrugresearchanddevelopmentinstitutions

havegraduallyfocusedonthedevelopmentofinhibitorsofβ⁃lactamase,aimingtoimprovetheclinicaltherapeutic

effectofexistingantibacterialdr

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