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药物新制剂研究进展

近十年来，创新药物与中药现代化在新型药物制剂和新制剂技术研究方面取

得进展，新型药物输送系统（DDS）可以改善药物的理化性质和体内外行为，提

高药物的稳定性、改善药物的溶解度、延长药物的体内作用时间、降低药物的毒

副作用、增加药物的吸收，改善药物的体内布特征、提高治疗效果或改善患者用

药的顺应性等，实现安全、有效、稳定、质量可控和用药方便的目的。我国重点

加强了对渗透泵、微孔膜、长效缓释、靶向、定时脉冲等国际先进剂型及相关辅

料研究，这些药物新制剂课题对调整我国制药产业的结构和制剂技术的升级换

代具有十分重要的意义。下面我将从缓控制剂和透皮给药制剂两方面的研究说明

药物新制剂研究进展。

1.缓控释制剂研究进展

随着制药工业的发展和科学的进步，对于药品制剂的开发也越来越多样化，

制剂工艺的水平也越来越高。缓控释制剂的开发在近年掀起了一定的高潮。

缓释制剂（sustained-releaseorExtendedRelease）系指口服药物在规

定溶剂中，按要求缓慢地非恒速释放，且每日用药次数与相应的普通剂型比较，

至少要减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂。

控释制剂（ControlledReleaseDrugDeliverySystem.CRDDS）系指口服

药物在规定溶剂中，按要求缓慢恒速或接近恒速释放，且每日用药次数与相应的

普通制剂比较，至少要减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂。控释剂尽可

能使药物释放接近“0”级药代动力学，即单位时间释放固定量的药物，同时使

药物的释放更加具有可预见性，不受胃肠道动力，PH值，患者年龄以及是否与

食物同服等因素的影响。

1.1.口服缓释控释给药系统

口服给药缓控释给药系统主要有：缓控释片剂，缓控释胶囊，近年来口服液

体缓控释制剂也有较快的发展。

1.1.1．缓控释片剂

片剂（Tablets）是指药物与辅料通过制剂技术制成的片状制剂，是最广泛

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应用的一种剂型。目前的片剂主要通过制成骨架片，漂浮片及渗透泵来达到缓控

释的目的。

1.1.2．缓控释胶囊

缓控释胶囊是指具有缓释或控释释放行为的胶囊制剂。目前最主要的是缓释

微丸胶囊和多颗粒包衣缓释胶囊。缓控释胶囊由于药物的剂量分散在大量的小颗

粒中，其释放是这些颗粒的集体释放行为，因此即使一些颗粒或者微丸缓释失败，

其结果也不会像缓控释片中剂量倾泻而出导致整个剂量失败。另外药物不是集中

某一单一的颗粒或小丸中，药物对胃肠道的刺激作用大大降低。

1.1.2.1.缓控释微丸胶囊

缓释微丸是由药物与阻滞剂混合制成或先制成普通丸芯而后再包缓控释膜

而成。微丸可压制成片，也可将微丸装于胶囊中制成胶囊剂。现在国内外许多公

司都生产这种制剂，如中美史克公司生产的芬必得（布洛芬缓释胶囊。）

微丸的制备方法：1．包衣锅制备微丸2．丸模法3．沸腾床制粒包衣法制

备微丸4．离心造粒法制备微丸5．液相中制备微丸6．振动喷嘴装置法制备

微丸7．挤出-滚圆法制备微丸8．熔融法制备微丸9．流化熔融制粒法。

缓控释微丸以其释药速率受生理因素影响小、可进行多种成分的配伍及制备工艺

的程序化、可控化等特有的优点受到人们的关注，成为口服缓控释制剂的发展方

向之一。

1.1.2.2.多颗粒包衣缓控释胶囊

先将药物制成小颗粒，再用含致孔剂的包衣液进行包衣。致孔剂附着于衣

膜中，当衣膜与胃肠液接触时，致孔剂溶于水，形成许多微孔，水份渗入小颗粒

芯，形成药物饱和溶液，从而达到近似零级释药过程。将包衣的小颗粒装入胶囊

形成多颗粒包衣缓控释胶囊。其核心在于包衣技术。

1.1.3.口服液体缓控释制剂

口服液体缓控释制剂，除具备一般缓控释制剂的血药浓度平稳，不良反应小，

可减少给药次数等优点外，还具有液体制剂流动性好，便于分剂量，个体差异小，

便于吞咽有利于老年人及儿童服用的优点。

1.1.3.1.混悬液及干混悬液

微型包囊的制备过程通称微型包囊术(microencapsulation)，简称微囊化，

系利用天然的或合成的高分子材料(统称为囊材)作为囊膜壁壳，将固态药物或液

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态药物(统称为囊芯物)包裹