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抗感染药专题知识讲座;;概述:;第一节、磺胺类药品:你听过百炎净吗?吃过吗?;;一、磺胺类药品发展、结构、命名和分类;百浪多息:体外无效,在机体内经代谢产生对氨基苯磺酰胺才含有抑菌作用;磺胺类药品发展极为快速,短时间内合成了大量苯磺酰胺衍生物,并进行了抗菌活性筛选工作。
据1950年统计,合成磺胺类药品已达6000各种,在临床上使用约有20各种,如磺胺嘧啶、磺胺醋酰钠、磺胺噻唑等。
1951~1958年又合成了磺胺甲恶唑、磺胺索嘧啶等溶解度高、毒性较低药品。;(二)结构、命名和分类(熟);命名:;磺胺醋酰SA;分类:;二、磺胺类药品理化性质;(一)磺酰胺基性质:;因为磺胺类药品酸性较碳酸H2CO3弱,其钠盐水溶液易吸收空气中二氧化碳析出沉淀,所以配制其钠盐注射液注射用水须煮沸放冷后再用,另外临床使用时防止与酸性药品配伍。(因为钠盐为碱性);2、重金属离子取代反应
N1上氢原子,可被金属离子(如铜、银、钴等)取代,生成不一样颜色难溶性沉淀,可用于判别。
其铜盐沉淀随取代基R不一样颜色不一样,并伴有颜色改变过程。;请问SD铜盐沉淀是什么颜色呢?SMZ呢?你能区分这二个药出来吗?(重点)
SD:黄绿色;SMZ:草绿色;(二)芳香第一胺性质;3、芳香第一胺反应:重氮化偶合反应,在盐酸酸性中,与亚硝酸钠作用,可进行重氮化反应生成重氮盐,再与碱性β-萘酚偶合生成橙红色偶氮化合物,可作判别。
4、与芳醛缩合反应:芳香第一胺能与各种芳醛(如香草醛CHO)综合成含有颜色希夫碱。
席夫碱主要是指含有亚胺(-RC=N-)一类有机化合物,通常希夫碱是由胺和活性羰基缩合而成
;三、作用机制和构效关系;抗菌增效剂(记)是与抗菌药配伍使用后,能增强抗菌药抗菌活性药品。
甲氧苄啶(TMP)是在研究抗疟药过程中发觉药品,为广谱抗菌药。其作用机制为可逆性地抑制二氢叶酸还原酶,妨碍二氢叶酸还原为四氢叶酸,影响细菌DNA、RNA及蛋白质合成,从而抑制细菌生长繁殖。;(二)构效关系(熟);3、芳香第一胺是抗菌活性必须基团,如N4胺基上氢被取代,则必须在体内代谢成芳香第一胺才有效。
4、N1上氢单取代活性增加,抑菌作???多较磺胺强。以噻唑、恶唑、嘧啶、吡嗪等五元或六元杂环取代衍生物含有很好疗效和较小毒性。杂环上有取代基时,以甲基、甲氧基最常见。另外,N1上氢也可被酰基取代,并可形成中性钠盐,但其中只有被乙酰基取代磺胺醋酰钠活性比磺胺高。N1上氢双取代无抑菌作用。;磺胺醋酰SA;四、经典药品和抗菌增效剂;抗感染药专题知识讲座;磺胺甲噁唑(SMZ);判别:;稳定性:;用途:;磺胺醋酰钠(SA-Na);判别:;稳定性:;用途:;磺胺嘧啶;性质:;用途:;(二)抗菌增效剂;判别:;用途:;第二节、喹诺酮类抗菌药
;;喹诺酮类药品发展;第一代;第二代;第三代;抗感染药专题知识讲座;抗感染药专题知识讲座;抗感染药专题知识讲座;抗感染药专题知识讲座;抗感染药专题知识讲座;第四代;;;???性质:;用途:;;盐酸环丙沙星;用途:;氧氟沙星;用途:;第三节、抗结核药品;结核病是由结核分枝杆菌引发一个慢性传染性疾病。机体各个组织、器官如肺、脑、骨和皮肤等都可被感染,其中以肺结核最为常见。抗结核病药是指能够抑制结核分枝菌、治疗结核病并预防其传输药品。第一个成功用于临床是:链霉素
抗结核病药分类:
抗生素类抗结核病药
合成类抗结核病药
;一、抗生素类抗结核病药;利福霉素是用链丝菌发酵产生抗生素,其化学结构为大环内酰胺。天然利福霉素抗菌作用弱,稳定性差,口服吸收差,其萘环上乙酰氧基经水解、氧化、还原即得到酚羟基取代利福霉素,深入改造其结构,将利福霉素与1-甲基-4-氨基哌嗪成腙得到口服吸收好、抗菌谱广、高效、长期有效半合成抗结核病药利福平。以利福平为基础,开发了抑菌作用更强利福定和利福喷丁。;抗感染药专题知识讲座;利福平;;稳定性:;判别:
具还原性,可被氧化剂氧化显色
如:被亚硝酸氧化,由橙红色变成暗红色
用途:
临床上主要用于各种结核病,也可用于治疗麻风病。与异烟肼、乙胺丁醇适用有协同作用,同时降低耐药性。;二、合成抗结核药;对氨基水扬酸钠;判别:;用途;异烟肼;稳定性:;判别:;用途:;盐酸乙胺丁醇;判别:
本品水溶液加硫酸铜和氢氧化钠试液成深蓝色。
用途:
本品主要用于治疗对异烟肼、链霉素有耐药性各型肺结核及肺外结核。;第四节抗真菌药;分类:;一、抗生素类抗真菌药;两性霉素B;二、合成抗真菌药;;;;;硝酸益康唑;判别:
本品加硫酸与二苯胺试液,显深蓝色。
用途:
合成抗真菌药,临床上主要用于治疗念珠菌引发阴道炎和皮肤癣。;第五节抗病毒药;抗病毒药是
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