抗感染药专题知识讲座.pptx

抗感染药专题知识讲座;;概述:;第一节、磺胺类药品:你听过百炎净吗?吃过吗?;;一、磺胺类药品发展、结构、命名和分类;百浪多息：体外无效，在机体内经代谢产生对氨基苯磺酰胺才含有抑菌作用;磺胺类药品发展极为快速，短时间内合成了大量苯磺酰胺衍生物，并进行了抗菌活性筛选工作。

据1950年统计，合成磺胺类药品已达6000各种，在临床上使用约有20各种，如磺胺嘧啶、磺胺醋酰钠、磺胺噻唑等。

1951~1958年又合成了磺胺甲恶唑、磺胺索嘧啶等溶解度高、毒性较低药品。;（二）结构、命名和分类（熟）;命名：;磺胺醋酰SA;分类：;二、磺胺类药品理化性质;（一）磺酰胺基性质：;因为磺胺类药品酸性较碳酸H2CO3弱，其钠盐水溶液易吸收空气中二氧化碳析出沉淀，所以配制其钠盐注射液注射用水须煮沸放冷后再用，另外临床使用时防止与酸性药品配伍。（因为钠盐为碱性）;2、重金属离子取代反应

N1上氢原子，可被金属离子（如铜、银、钴等）取代，生成不一样颜色难溶性沉淀，可用于判别。

其铜盐沉淀随取代基R不一样颜色不一样，并伴有颜色改变过程。;请问SD铜盐沉淀是什么颜色呢？SMZ呢？你能区分这二个药出来吗？（重点）

SD：黄绿色；SMZ：草绿色;（二）芳香第一胺性质;3、芳香第一胺反应：重氮化偶合反应，在盐酸酸性中，与亚硝酸钠作用，可进行重氮化反应生成重氮盐，再与碱性β-萘酚偶合生成橙红色偶氮化合物，可作判别。

4、与芳醛缩合反应：芳香第一胺能与各种芳醛（如香草醛CHO）综合成含有颜色希夫碱。

席夫碱主要是指含有亚胺（－RC=N－）一类有机化合物，通常希夫碱是由胺和活性羰基缩合而成

;三、作用机制和构效关系;抗菌增效剂（记）是与抗菌药配伍使用后，能增强抗菌药抗菌活性药品。

甲氧苄啶（TMP）是在研究抗疟药过程中发觉药品，为广谱抗菌药。其作用机制为可逆性地抑制二氢叶酸还原酶，妨碍二氢叶酸还原为四氢叶酸，影响细菌DNA、RNA及蛋白质合成，从而抑制细菌生长繁殖。;（二）构效关系（熟）;3、芳香第一胺是抗菌活性必须基团，如N4胺基上氢被取代，则必须在体内代谢成芳香第一胺才有效。

4、N1上氢单取代活性增加，抑菌作???多较磺胺强。以噻唑、恶唑、嘧啶、吡嗪等五元或六元杂环取代衍生物含有很好疗效和较小毒性。杂环上有取代基时，以甲基、甲氧基最常见。另外，N1上氢也可被酰基取代，并可形成中性钠盐，但其中只有被乙酰基取代磺胺醋酰钠活性比磺胺高。N1上氢双取代无抑菌作用。;磺胺醋酰SA;四、经典药品和抗菌增效剂;抗感染药专题知识讲座;磺胺甲噁唑（SMZ）;判别：;稳定性：;用途：;磺胺醋酰钠（SA-Na）;判别：;稳定性：;用途：;磺胺嘧啶;性质：;用途：;（二）抗菌增效剂;判别：;用途：;第二节、喹诺酮类抗菌药

;;喹诺酮类药品发展;第一代;第二代;第三代;抗感染药专题知识讲座;抗感染药专题知识讲座;抗感染药专题知识讲座;抗感染药专题知识讲座;抗感染药专题知识讲座;第四代;;;???性质：;用途：;;盐酸环丙沙星;用途：;氧氟沙星;用途：;第三节、抗结核药品;结核病是由结核分枝杆菌引发一个慢性传染性疾病。机体各个组织、器官如肺、脑、骨和皮肤等都可被感染，其中以肺结核最为常见。抗结核病药是指能够抑制结核分枝菌、治疗结核病并预防其传输药品。第一个成功用于临床是：链霉素

抗结核病药分类：

抗生素类抗结核病药

合成类抗结核病药

;一、抗生素类抗结核病药;利福霉素是用链丝菌发酵产生抗生素，其化学结构为大环内酰胺。天然利福霉素抗菌作用弱，稳定性差，口服吸收差，其萘环上乙酰氧基经水解、氧化、还原即得到酚羟基取代利福霉素，深入改造其结构，将利福霉素与1-甲基-4-氨基哌嗪成腙得到口服吸收好、抗菌谱广、高效、长期有效半合成抗结核病药利福平。以利福平为基础，开发了抑菌作用更强利福定和利福喷丁。;抗感染药专题知识讲座;利福平;;稳定性：;判别：

具还原性，可被氧化剂氧化显色

如：被亚硝酸氧化，由橙红色变成暗红色

用途：

临床上主要用于各种结核病，也可用于治疗麻风病。与异烟肼、乙胺丁醇适用有协同作用，同时降低耐药性。;二、合成抗结核药;对氨基水扬酸钠;判别：;用途;异烟肼;稳定性：;判别：;用途：;盐酸乙胺丁醇;判别：

本品水溶液加硫酸铜和氢氧化钠试液成深蓝色。

用途：

本品主要用于治疗对异烟肼、链霉素有耐药性各型肺结核及肺外结核。;第四节抗真菌药;分类：;一、抗生素类抗真菌药;两性霉素B;二、合成抗真菌药;;;;;硝酸益康唑;判别：

本品加硫酸与二苯胺试液，显深蓝色。

用途：

合成抗真菌药，临床上主要用于治疗念珠菌引发阴道炎和皮肤癣。;第五节抗病毒药;抗病毒药是