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抗精神失常药简介Antipsychiatricdrugs长沙医学院药理教研室
精神失常(psychiatricdisorders)是由多种原因引起的精神活动障碍,表现为思维、情感、知觉、智能、意志和行为诸方面的障碍。包括:精神分裂症、躁狂症、抑郁症和焦虑症等。长沙医学院药理教研室
又称精神病,是以思维、情感、行为之间互不协调,精神活动脱A精神分裂症B躁狂症表现离为现情实绪环高境涨,,即思维精亢神进分,裂联想丰“富,语言增多等。治疗以碳酸锂为代”表。表现为情绪低落,语言减少,消极厌世,甚至企图自杀。C抑郁症D焦虑症表现为紧张、焦虑、心悸、出冷汗、震颤及睡眠障碍等。治疗以安定为代表。长沙医学院药理教研室
A.精神分裂症(schizophrenia):以思维、情感、行为之间不协调,精神活动与现实分离为主要特征的最常见的一类精神病。长沙医学院药理教研室
躁狂症抑郁症B、C.情感性精神障碍长沙医学院药理教研室
D.焦虑症长沙医学院药理教研室
吩噻嗪类硫杂蒽类二甲胺类:氯丙嗪泰尔登哌嗪类:奋乃静哌啶类:硫利达嗪氟哌啶醇丁酰苯类抗抑郁药:抗躁狂药:三环类:米帕明碳酸锂苯二氮卓类长沙医学院药理教研室
第一节抗精神病药(antipsychoticdrugs)长沙医学院药理教研室
精神分裂症(schizophrenia):以思维、情感、行为之间不协调,精神活动与现实分离为主要特征的最常见的一类精神病。长沙医学院药理教研室
↙对Ⅰ型疗效好分Ⅰ型→阳性症状为主(幻觉、妄想)型Ⅱ型→阴性症状为主(情感淡漠,主动性缺乏)↖疗效差、无效长沙医学院药理教研室
在研究精神病发病机制中发现苯丙胺促脑内DA释放正常人出现精神障碍左旋多巴在脑内脱羧变为DA双硫醒抑制多巴胺β羟化酶增加脑内DA含量精神病患者病情恶化长沙医学院药理教研室
精神分裂症:发病与多巴胺功能亢进有关,即认为精神分裂症是中脑边缘系统DA功能亢进。长沙医学院药理教研室
人类脑内主要有4条DA通路:①中脑—皮质通路:与认知、推理能力等有关②中脑—边缘系统通路:情绪、情感有关③黑质—纹状体通路:调控椎体外系④结节—漏斗通路:调控垂体激素分泌长沙医学院药理教研室
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D1受体D1样受体家族D5受体D2受体DA受体D2样受体家族D3受体D4受体抗精神病药大多为多巴胺受体拮抗药长沙医学院药理教研室
吩噻嗪类硫杂蒽类抗精神病丁酰苯类药其他药物长沙医学院药理教研室
一、吩噻嗪类根据R1的不同,分为哌嗪类、二甲胺类、哌啶类等。目前临床常用的有氯丙嗪、氟奋乃静、三氟拉嗪等。长沙医学院药理教研室
氯丙嗪(Chlorpromazine)又称冬眠灵(Wintermin),1949~1950年合成,发现可加强麻醉药的作用,产生人工冬眠。1952年法国一些临床医生在将氯丙嗪应用于有躁狂症的精神病人时,意外发现氯丙嗪有明显精神病治疗作用。(重大突破)使精神分裂症患者摆脱了传统的电休克治疗的痛苦。长沙医学院药理教研室
传统电休克治疗(ECT)无抽搐电休克治疗(MECT)长沙医学院药理教研室
口服吸收不规则,2-4小时达峰浓度,持续6h。其与抗胆碱药能延缓食物的吸收。肌肉吸收迅速。【体内过程】1.吸收与血浆蛋白结合率达90%,全身各组织。脑中浓度达血浆的的10倍。2.分布3.代谢和排泄肝脏代谢,肾脏排泄长沙医学院药理教研室
【药理作用】对中枢神经系统的作用(较强的抑制作用)也称神经安定作用或神经松弛作用。(1)镇静、安定作用正常人:镇静、安定、感情淡漠,安静环境下易诱导入睡,但易唤醒。无麻醉作用。此作用可产生耐受性。机制:阻断脑干网状结构上行激活系统外侧部α受体,抑制特异性感觉传导,使皮层细胞兴奋性降低。长沙医学院药理教研室
动物实验氯丙嗪吱叫,对峙、格斗和互咬。长沙医学院药理教研室
(2)抗精神病作用氯丙嗪较大剂量用药后,对精神分裂症有良好疗效。可迅速控制躁动,继续用药可使幻觉、妄想、躁狂及精神运动性兴奋逐渐消失、理智恢复、情绪安定、生活自理。需6W至6个月才充分显效,且无耐受性。机制?抑制中脑-边缘和中脑-皮质通道的D受体。2长沙医学院药理教研室
(3)镇吐作用特点:作用强。小剂量阻断CTZ的D受体,大剂量直接抑制呕吐中枢。2对前庭呕吐无效。抗呃逆。机制:抑制延髓催吐化学感受区旁的呃逆调节中枢。长沙医学院药理教研室
(4)对体温调节的影响抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节功能减低;降温作用随外界环境温度而变化。低温环境降温;高温环境升温(原因:干扰了机体的正常散热机制);能降低发热和正常人的体温。长沙医学院药理教研室
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(5)加强中枢抑制药的作用本身具有镇静作用,又能增强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作用,合用应减量。长沙医学院药理教研室
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