乌拉地尔、重酒石酸问羟胺药品学习.pptx

乌拉地尔、重酒石酸间羟胺的学习;压宁定是抗高血压药，为白色结晶或结晶性粉末；无臭。其为新型选择性α受体阻断药，可降低延髓心血管调节中枢的交感反馈而起降低血压作用，用于治疗各种类型的高血压及充血性心力衰竭。注射给药主要用于高血压危象、围产期高血压、难治性高血压。本药主要损害神经系统及心脏等。

;别名

利喜定；盐酸压宁定；降压定；尿嘧嗪；乌拉地尔；芳哌嘧啶二酮；优匹敌；Ebrantil；Eupressyl

;1.30mg，60mg。

2.缓释胶囊：30mg，60mg；

3.注射剂：25mg（5ml），50ml（10ml）。

4.缓释片：30mg。

;乌拉地尔对突触后膜α1受体具有阻断作用，并具轻微的β1受体阻断活性及对突触前α2受体的阻断作用，兼有中枢性降压及降低外周阻力，降低血压，在降压同时不会引起反射性心动过速，而心排血量略增加或不变，肾、脾脏血流增加。压宁定还能使充血性心力衰竭患者的外周血管阻力，肺动脉压和左室舒张末压降低，每搏指数和心脏指数增加，改善充血性心力衰竭患者的血流动力学，以4μg/kg*min持续静脉滴注压宁定2h后，外周阻力下降33%，心排血量增加29%，而心率不变。研究表明，压宁定能抑制各种刺激诱发的血小板聚集，尤对肾上腺素诱发的血小板聚集更为有效。压宁定尚可降低心脏前后负荷和平均肺动脉压，改善心排血量，降低肾血管阻力，对心率无明显影响。

;口服吸收迅速、良好，生物利用度为72%，tmax?4～6h，cmax?104～232μg/L，Vd?0.58～1.16L/kg，呈双相半衰期，t1/2α?35min，t1/2β2.7h，终末半衰期4.7h；血浆蛋白结合率80%。压宁定在肝脏代谢，主要代谢产物为P-羟化代谢物及O-脱甲基和N-脱甲基衍生物，其代谢物（50%～70%）和原形药物（15%）从尿液排泄，老年和肝硬化患者均可使压宁定t1/2延长。压宁定缓释胶囊口服30mg后，tmax?4～6h，cmax?166μg/L，作用持续6～12h。

;1.注射剂用于治疗高血压危象、重度和极重度高血压以及难治性高血压。控制围手术期高血压。

2.缓释片用于治疗原发性高血压、肾性高血压、嗜铬细胞瘤引起的高血压。

3.充血性心力衰竭。

;主动脉峡部狭窄或动静脉分流患者、对压宁定过敏者、孕妇以及哺乳期妇女禁用。

;1.通常将250mg压宁定加入到合适的液体中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖溶液、5%的果糖或右旋糖酐-40加0.9%的氯化钠溶液中。如使用输液泵维持剂量，可加入100mg压宁定，再把上述液体稀释到50ml。静脉输液的最大药物浓度为4mg/ml压宁定。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压稳定。

2.压宁定注射剂不能与碱性液体混合。

3.压宁定缓释片不宜咀嚼或咬碎后服用。

4.如果压宁定不是最先使用的降压药，则在使用压宁定之前应间隔相应的时间，使前者显示效应，必要时调整压宁定的剂量。血压骤然下降可能引起心动过缓，甚至心脏停搏。

5.过敏患者出现皮肤瘙痒，潮红，皮疹者应及时停药。

6.操作机械和驾驶车辆的患者应定期检查工作能力。

7.同时应用西米替丁，可使与拉地尔血药浓度上升。

8.注射剂忌与碱性液体配伍。超量用药，作用于循环和中枢神经系统会引起头晕，直立性综合征，虚脱，应给予一般处理并静注肾上腺素。

;可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、疲劳、出汗、烦躁、乏力、心悸、心律不齐、上胸部压迫感或呼吸困难。过敏反应少见（如瘙痒、皮肤发红、皮疹），极个别病例出现血小板计数减少。偶有食欲缺乏、胃部不适、腹泻、水肿。罕见烦躁，尿频，尿失禁和肝功异常。

;1.每次10～50mg缓慢静脉注射，降压效果应在5min内显示。若效果不够满意，可重复用药。为了维持其降压效果，可将250mg稀释后持续静脉点滴。如使用输液泵维持，可将100mg压宁定稀释到50ml后使用。静脉输液的最大药物浓度为4mg/ml。推荐初始速度为每分钟2mg，维持速度为每小时9mg。血压下降的程度由前15min内输入的药物剂量决定，然后用低剂量维持。疗程一般不超过7天。

2.缓释片：成人每次30mg，每天2次。根据病情需要，也可在1～2周内逐渐增加剂量至每次60mg，每天2次。

;与西咪替丁并用，可提高压宁定血清中药物水平，使血清峰值增加15%；与β受体拮抗剂、钙拮抗剂、排钠利尿剂合用，可增强其降压效应；不宜与ACEI合用。与其他抗高血压药物合用、饮酒或患者存在血容量不足的情况，可增强压宁定的降压作用。

;重酒石酸间羟胺注射液的适应症：

防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压;

由于出血、药物过敏、手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压本品可用于辅助性对症治疗;

心源性休克或败血症所致的低血压。;用法

1.成人用量:

①肌肉或