第二章中枢神经系统第一节镇静催眠药.pptVIP

2020年5月29日星期五;中枢神经系统;

中枢神经的血脑屏障;

第一节镇静催眠药;

催眠药和镇静药;

催眠镇静与剂量的关系;

镇静催眠药的分类;

地西泮Diazepam;

结构与命名;

结构特点;

发现氯氮-(利眠宁)

;

Chlordiazepoxide的结构简化;发现过程;

作用特点;

理化性质;

理化性质-水解性;

可逆性水解;

体内的水解与开环;

针对1，2位水解的研究;

药物作用;作用机理;作用机理;;

三唑仑Triazolam;

Triazolam结构特点;结构修饰：;结构修饰改造;

药物代谢;

Oxazepam的由来;;

代谢物研究发现的镇静催眠药;

构效关系;

Oxazepam的作用;

异戊巴比妥Amobarbital;

结构与命名;

添加氢;

结构特点;

合成;

巴比妥类药物的合成通法;

理化性质;理化性质-酸性;

异戊巴比妥钠;

异戊巴比妥钠与酸反应;

理化性质-水解性;

水解速度与温度;

注射剂使用注意;

理化性质-鉴别反应;

硝酸汞试液作用;

硝酸银试液作用;

药物代谢;

其它巴比妥类药物;

巴比妥药物的构效关系;

巴比妥药物的构效关系;

构效关系;

药物的分子和离子形式;

解离度与药效的关系;

巴比妥类的pKa与解离率;

巴比妥酸无活性;

巴比妥酸易解离的解释;

药物应有合适的解离度;

作用与脂水分配系数的关系;

脂水分配系数;

脂水分配系数与吸收;5位双取代基的总碳数;

起效快的结构特点;

ThiopentalSodium;;

不易氧化可长效;

短效巴比妥的结构特点;思考题;三、非苯二氮类GABAA受体激动剂;三、非苯二氮类GABAA受体激动剂;思考题