药物化学作业咖啡因.pptxVIP

现在你是否正捧着咖啡听我做汇报呢？这神奇咖啡因在你体内都发生了哪些改变呢？欲知详情——且听我慢慢道来……药物化学作业咖啡因第1页

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*石器时代——人们发觉咀嚼一些植物种子，树皮或树叶有减轻疲劳和提神功效。*公元前3000年——神农氏发觉有树叶飘进沸水中会产生一个芳香且提神饮品。*西非文明——经过咀嚼可乐树坚果来恢复精力和减轻饥饿行为。发现历史药物化学作业咖啡因第3页

发现历史*1819年——德国化学家弗里德里希·费迪南·龙格第一次分离得到纯咖啡因。*现今——咖啡因是世界上最普遍被使用精神药品。在北美，90%成年人天天都使用咖啡因，平均天天摄入量200~250mg。药物化学作业咖啡因第4页

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性质分子式：C8H10N4O2外观：无嗅，白色针状或粉状固体咖啡因是一个黄嘌呤生物碱化合物，一个中枢神经兴奋剂。简介药物化学作业咖啡因第6页

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代谢情况咖啡因口服后主要在胃肠道快速而完全吸收,能够经过血脑屏障，血胎屏障以及血睾屏障，分布于全身。咖啡因由小肠进入门脉循环时,会经过首过消除效应,主要由分布在肠壁和肝脏细胞色素酶P450作用,之后再进入全身大循环。咖啡因在体内代谢过程复杂,现已发觉咖啡因最少15种代谢产物，主要由肝脏代谢。药物化学作业咖啡因第8页

咖啡因主要代谢路径及产物药物化学作业咖啡因第9页

初级代谢*药品代谢酶CYP1A2（部分CYP2E1）催化3-N-脱甲基化：Caffeine→副黄嘌呤(主要代谢产物,约占80%)*药品代谢酶CYP1A2催化1-N-脱甲基：Caffeine→可可碱(12%)*药品代谢酶CYP2E1催化7-N-脱甲基：Caffeine→胆茶碱(7%)药物化学作业咖啡因第10页

*CYP2A6催化C-8-羟基化：副黄嘌呤→1,7-二甲基尿酸*CYP1A2催化8-氢化：胆茶碱→1,3-二甲基尿酸*CYP1A2催化3-N-脱甲基化：胆茶碱→1-甲基嘌呤次级代谢*黄嘌呤氧化酶催化C-8-羟基化：1-甲基嘌呤→1-甲基尿酸药物化学作业咖啡因第11页

代谢应用*咖啡因能够作为药品代谢酶活性测定探药,其代谢指数可用于CYP1A2、NAT2、CYP2A6和XO药品代谢酶活性评定。*咖啡因是CYP1A2经典探药,因为几乎90%咖啡因由CYP1A2转化代谢。*依据血尿中不一样代谢产物比率能够评定CYP1A2、NAT2、CYP2A6和XO活性药物化学作业咖啡因第12页

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药理作用*咖啡因是中枢神经系统兴奋药，能提升细胞内cAMP含量。*咖啡因能促进儿茶酚胺合成和释放，所以认为其对心血管系统含有正性作用，即使一次服用小剂量也能产生心率增快、血压升高等正性心力作用。*咖啡因经过兴奋中枢神经系统迷走中枢，刺激迷走神经胃支，可引发胃泌酸增加和胃腺分泌亢进。药物化学作业咖啡因第14页

大脑中，腺嘌呤核苷与其接收器结合后能够减缓神经细胞活动，普通在睡眠时二者结合。咖啡因分子能够与腺嘌呤核苷竞争性结合其接收器。其结果是神经细胞活动增高，神经细胞分泌激素肾上腺素。肾上腺素造成心跳加紧，血压增高，肌肉中血流量提升，皮肤和内脏血流量降低，肝脏向血液释放葡萄糖。咖啡因使人兴奋的原理药物化学作业咖啡因第15页

咖啡因使人兴奋的原理另外咖啡因与氨基丙苯一样能够提升脑内神经递质多巴胺。咖啡因不影响他们注意力和其它高级智力功效，所以含咖啡因饮料往往在工作场所饮用。药物化学作业咖啡因第16页

在细胞水平上主要有四种作用机制：*作为细胞肌浆网理阿诺碱受体激动剂，能引发对ryanodine敏感钙库释放，从而促使肌浆网释放钙离子，增加细胞内钙离子浓度，同时增强肌纤维对钙离子敏感性；*抑制磷酸二酯酶，使组织及肌肉内cAMP浓度升高；*含有γ-氨基丁酸受体拮抗作用；*中枢腺苷受体拮抗剂。药物化学作业咖啡因第17页

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