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其次章药物设计的根本原理和方法
其次章
药物设计的根本原理和方法
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其次章 药物设计的根本原理和方法
第一节 概论
1、药物化学的根本任务：设计和觉察药。
2、药设计的目的：查找具有高效低毒的化学实体。
3、药物设计的两个阶段〔1〕先导物的觉察
〔2〕先导物的优化
4、先导物：通过各种途径得到的具有肯定生理活性的化学物质。
5、先导物的优化：先导物的缺陷：活性不够高，化学构造不稳定，毒性较大，选择性不好，药代动力学性性质不合理等。 化学修饰，成为理
想药物。
6、靶点：〔1〕受体：设计受体拮抗剂和感动剂。
酶：设计酶抑制剂。
离子通道：设计Na﹢ K﹢ Ca2=通道的激活剂和
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