局部应用的药物制剂.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN1655823A

(43)申请公布日2005.08.17

(21)申请号C8

(22)申请日2003.05.27

(71)申请人奥坦纳医药公司

地址德国康斯坦茨

(72)发明人C·博尔勒R·林德

(74)专利代理机构中国专利代理(香港)有限公司

代理人郭煜

(51)Int.CI

A61K47/10

A61K47/14

A61K47/06

A61K47/32

A61K47/44

A61K31/44

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

局部应用的药物制剂

(57)摘要

本发明描述了用于将微溶的PDE4

抑制剂进行给药的局部药物制剂。用这种

剂型观察到了令人吃惊的良好的全身生物

利用度。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1.适于局部施用的药物制剂，其包含活性药物成分和一种或多种适于局部给药的药

学载体和/或赋形剂，其中所说的活性药物成分是选自罗氟司特、罗氟司特的盐、

罗氟司特吡啶残基的N-氧化物或其盐的化合物。

2.如权利要求1所述的适于局部施用的药物制剂，其中罗氟司特是式I的化合物，

其中

R1是二氟甲氧基，

R2是环丙基甲氧基和

R3是3，5-二氯吡啶-4-基。

3.如权利要求1所述的局部药物制剂，其是选自软膏(例如溶液型软膏、混悬液型

软膏)、乳膏、凝胶或糊剂的半固体剂型。

4.如权利要求1所述的局部药物制剂，其是经皮治疗系统(TTS)。

5.罗氟司特、罗氟司特的盐、罗氟司特的N-氧化物或其盐用于制备通过皮肤给药

来全身治疗认为可以通过使用PDE4抑制剂来治疗或预防的疾病的局部药物制剂的

应用。

6.罗氟司特、罗氟司特的盐、罗氟司特的N-氧化物或其盐用于制备通过皮肤给药

来治疗认为可以通过使用PDE4抑制剂来治疗或预防的皮肤病症的局部药物制剂的

应用。

7.用于治疗患有认为可以通过使用PDE4抑制剂来治疗或预防的皮肤病的哺乳动物

的方法，其中所说的哺乳动物包括人，其特征在于，将治疗有效和药理学适宜量的

选自化合物罗氟司特、罗氟司特的盐、罗氟司特的N-氧化物及其盐的活性药物成

分给药于患病的哺乳动物，并且所说的活性药物成分是以权利要求1所述的本发明

的局部药物制剂的形式进行给药的，并且通过皮肤给药来进行给药。

8.如权利要求7所述的方法，其中所说的皮肤病是牛皮癣(普通型)、毒性和变应性

接触性湿疹、特应性湿疹、皮脂溢性湿疹、单纯性苔藓、晒伤、生殖区域的瘙痒、

斑秃、肥厚性瘢痕、盘状红斑狼疮、滤泡状和广泛的脓皮病、内源性和外源性痤疮、

红斑痤疮或其它增生性、炎性和变应性皮肤病症。

9.用于对患有认为可以通过用PDE4抑制剂治疗或预防的疾病的包括人在内的哺乳

动物进行治疗的方法，其特征在于，将治疗有效和药理学适宜量的选自化合物罗氟

司特、罗氟司特的盐、罗氟司特的N-氧化物及其盐的活性药物成分给药于患病的

哺乳动物，并且所说的活性药物成分是以权利要求1所述的本发明的局部药物制剂

的形式进行给药的，并且通过皮肤给药来进行给药。

10.如权利要求9所述的方法，其中所说的疾病是各种病因的急性和慢性(尤其是炎

症和变应原诱导的)气管病症(支气管炎、变应性支气管炎、支气管哮喘、COPD)或

关节炎型病症(类风湿性关节炎、类风湿性脊椎炎、骨关节炎和其它关节炎状态)。

11.如权利要求1所述的适于局部施用的药物制剂，其特征在于，其是用于眼睛的

剂型。

12.如权利要求11所述的适于局部施用的药物制剂，其特征在于，其包括滴眼剂。

13.如权利要求11所述的适于局部施用的药物制剂，其特征在于，其包括活性药物

成分在载体和/或赋形剂中的混悬液。

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