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(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利说明书
(10)申请公布号CN101054399A
(43)申请公布日2007.10.17
(21)申请号CN200710039217.3
(22)申请日2007.04.06
(71)申请人中国科学院上海有机化学研究所
地址200032上海市徐汇区枫林路354号
(72)发明人田伟生唐小枚许启海
(74)专利代理机构上海新天专利代理有限公司
代理人邬震中
(51)Int.CI
C07J9/00
C07J71/00
权利要求说明书说明书幅图
(54)发明名称
一类26-叠氮-16,22-二氧代-
胆甾醇、合成方法及其用途
(57)摘要
本发明涉及一类结构新颖的26-叠
氮-16,22-二氧代-胆甾醇化合物、它
们的合成方法以及在合成澳洲茄胺及其类
似物中的用途。系从26-溴代-16,22-
二氧代-胆甾醇出发,经过叠氮取代和还
原16-羰基获得。再经过还原26-叠氮和
脱除保护基反应,方便地制备了天然产物
澳洲茄胺及其类似物。该反应过程如上。
本发明的方法操作简便,为澳洲茄胺的合
成提供了一种新的方法。
法律状态
法律状态公告日法律状态信息法律状态
权利要求说明书
1、一类26-叠氮-16,22-二氧代-胆甾醇化合物,其特征是具有如下结构:
代表单键或者双键;Rsup1/sup为H、OH、与Rsup3/sup成醚键或者与
Rsup2/sup成羰基;Rsup2/sup为H、OH、与Rsup3/sup成醚键、或
者与Rsup1/sup成羰基;Rsup3/sup为OH、与Rsup4/sup成羰基、或
者与Rsup1/sup成醚键;Rsup4/sup为H或者与Rsup3/sup成羰基;
Rsup5/sup为OH、OMOM、OBn、OPMB、OTHP、OTr、OAc、OBz、OPiv、
OTMS、OTES、OTBS或者OTBDPS;
其中,MOM是甲氧亚甲基,Bn是苄基,PMB是对甲氧基苄基,THP是四氢吡喃
基,Tr是三苯甲基,Ac是乙酰基,Bz是苯甲酰基,Piv是特戊酰基,TMS是三甲
基硅基,TES是三乙基硅基,TBS是叔丁基二甲基硅基,TBDPS是叔丁基二苯基
硅基。
2、如权利要求1所述的26-叠氮-16,22-二氧代-胆甾醇化合物,其特征是具有如
下结构:
其中,及Rsup5/sup的定义如权利要求1所述。
3、一种如权利要求1所述的26-叠氮-16,22-二氧代-胆甾醇化合物的合成方法,
其特征是通过如下方法合成:
(1),化合物A溶于极性溶剂中,加入叠氮化合物,在-10℃至回流温度下反应1~
48h,得化合物1;化合物A与叠氮化合物的摩尔比是1∶1~10;所述的叠氮化合
物是LiNsub3/sub、NaNsub3/sub或KNsub3/sub;
(2),化合物1溶于醚类溶剂、醇类溶剂或它们的混合物中,加入还原剂,在-78℃
至回流温度下反应0.1-24h,得化合物2、化合物3或化合物4;化合物1与还原剂
的摩尔比是1∶1~10;所述的还原剂是NaBHsub4/sub、
NaBHsub3/subCN、KBHsub4/sub、LiBHsub4/sub、
ZnBHsub4/sub、锂铝氢或者二异丁基氢化铝;
上述反应中,化合物1~4的结构如权利要求2所示;化合物A的结构为:
其中,及Rsup5/sup的定义如权利要求1所述。
4、如权利要求3所述的甾体化合物的合成方法,其特征是所述的极性溶剂是
CHsub2/subClsub2/sub、CHClsub3/sub、1,2-二氯乙烷、四氢呋喃、
乙醚、1,4-二噁烷、乙腈、丙酮、二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺
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