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(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利说明书
(10)申请公布号CN101057834A
(43)申请公布日2007.10.24
(21)申请号CN200710093775.8
(22)申请日2007.04.18
(71)申请人信越化学工业株式会社
地址日本东京都
(72)发明人星野贵史草木史枝福井育生
(74)专利代理机构北京信慧永光知识产权代理有限责任公司
代理人梁兴龙
(51)Int.CI
A61K9/20
A61K9/30
A61K47/38
A61K31/4422
权利要求说明书说明书幅图
(54)发明名称
含有肠溶固体分散体的固体制剂
(57)摘要
本发明提供了一种允许制剂中的药
物快速溶出而不会削弱固体制剂溶出的含
有肠溶固体分散体的固体制剂，以及制备
该制剂的方法。具体而言，本发明提供一
种含有溶解性差的药物、肠溶聚合物、赋
形剂和崩解剂的固体制剂，其中使用含有
溶解性差的药物和肠溶聚合物的固体分散
体部分或全部地包覆至少含有赋形剂和崩
解剂的混合粉末；以及一种制备固体制剂
的方法，包括如下步骤：在含有赋形剂和
崩解剂的混合粉末上喷射分散或溶解有溶
解性差的药物的肠溶聚合物溶液，以及使
生成物造粒并干燥。
法律状态
法律状态公告日法律状态信息法律状态
未缴年费专利权终止IPC(主分
类):A61K9/20专利
2022-04-05号:ZL2007100937758申请专利权的终止
日权公告
日
权利要求说明书
1.一种含有溶解性差的药物、肠溶聚合物、赋形剂和崩解剂的固体制剂，其中使用
含有所述溶解性差的药物和所述肠溶聚合物的固体分散体部分或全部地包覆至少含
有所述赋形剂和所述崩解剂的混合粉末。
2.如权利要求1所述的固体制剂，其中所述肠溶聚合物的含量为1～37重量％，所
述崩解剂的含量为15～50重量％。
3.如权利要求1或2所述的固体制剂，其中所述肠溶聚合物选自乙酸邻苯二甲酸纤
维素、乙酸偏苯三酸纤维素、乙酸琥珀酸纤维素、邻苯二甲酸甲基纤维素、邻苯二
甲酸乙基羟甲基纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤
维素、乙酸马来酸羟丙基甲基纤维素、偏苯三酸羟丙基甲基纤维素、羧甲基乙基纤
维素、聚丁酸乙烯邻苯二甲酸酯、聚乙酸乙烯醇邻苯二甲酸酯、甲基丙烯酸/丙烯
酸乙酯共聚物以及甲基丙烯酸/甲基丙烯酸甲酯共聚物。
4.如权利要求1～3之任一项所述的固体制剂，其中所述崩解剂为具有5～16重量％
的羟丙氧基的低取代的羟丙基纤维素。
5.如权利要求4所述的固体制剂，其中所述崩解剂是松散容积密度为0.40g/ml或更
大和振实容积密度为0.60g/ml或更大的低取代的羟丙基纤维素。
6.一种制备固体制剂的方法，包括如下步骤：在含有赋形剂和崩解剂的混合粉末上
喷射分散或溶解有溶解性差的药物的肠溶聚合物溶液，以及使生成物造粒并干燥。
说明书
技术领域
本发明涉及一种含有肠溶固体分散体的固体制剂，该制剂用于改善溶解性差的药物
的溶解度。具体而言，本发明涉及一种含有固体分散体的肠溶固体制剂，该制剂能
快速崩解并允许药物溶解。
背景技术
溶解性差的药物在水中结晶度高并且溶解度极低。因此，由这些药物制备的制剂其
生物利用度或体内吸收度很低，使得药物作用不充分而成为问题。作为解决这种问
题的技术，人们开发了固体分散体
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