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(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利说明书
(10)申请公布号CN105272900A
(43)申请公布日2016.01.27
(21)申请号CN201510037124.1
(22)申请日2015.01.23
(71)申请人南通大学
地址226019江苏省南通市啬园路9号
(72)发明人李建林陈广通宋妍许伯慧黄磊
(74)专利代理机构南京知识律师事务所
代理人张铂
(51)Int.CI
C07D209/12
C07D209/18
C12P17/16
A61K31/405
A61P31/04
C12R1/01
权利要求说明书说明书幅图
(54)发明名称
双吲哚类衍生物及其制备方法与应
用
(57)摘要
本发明公开了一类双吲哚类衍生物
及其制备方法与应用。本发明所提供的双
吲哚生物碱类衍生物,其结构式如式Ⅰ和
式Ⅱ所示,
法律状态
法律状态公告日法律状态信息法律状态
2019-12-10专利权的转移专利权的转移
2019-07-30专利权的转移专利权的转移
2018-06-19授权授权
2016-02-24实质审查的生效实质审查的生效
2016-01-27公开公开
权利要求说明书
1.具有式Ⅰ结构的双吲哚类衍生物:
Image/Image
2.具有式Ⅱ结构的双吲哚类衍生物:
/Image
Claim3.权利要求1或2所述双吲哚类衍生物的制备方法,包括如下步骤:
1)发酵培养海洋海鞘共附生微生物,所述微生物为放线菌菌株;
2)将步骤1)所得发酵液经乙酸乙酯萃取,得到乙酸乙酯初提物;
3)将步骤2)所得乙酸乙酯提取物经过中低压高效液相,所述柱层析采用甲醇-水两
相系统梯度洗脱,收集合并组分;
4)将所述组分用反相高效液相色谱纯化,得到结构式为式Ⅰ和式Ⅱ的双吲哚类衍生
物产物。
4.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于所述放线菌菌株为红色杆菌属的菌株。
Claim5.权利要求1或2所述双吲哚类衍生物在制备抗菌药物中的应用。
6.一种抗菌药物,其特征在于含有如权利要求1或2所述双吲哚类衍生物中的一种
或几种。
说明书
技术领域
本发明涉及生物医药领域,具体涉及一类双吲哚类衍生物及其制备方法以及该衍生
物的医药用途。
背景技术
随着抗生素的滥用,超级细菌的出现,使得细菌感染是危害人类健康的主要疾病之
一。研究和开发新的抗生素一直是医药领域的重要研究内容。近年来,天然产物逐
渐成为人类研究有效活性成分的重要来源,在新药开发过程中,一方面具有良好活
性的天然产物可以直接被用于临床;另一方面,以天然活性成分为先导化合物,通
过有机合成、结构改造等方法寻找和开发新的高效低毒药物,是被实践证明最行之
有效的开发新药的途径之一。
由于海洋生态环境的特殊性,海洋生物产生次生代谢产物的生物合成途径和酶反应
系统与陆地生物相比有着巨大的差异,导致海洋生物往往能够产生一些化学结构新
颖、生物活性多样、活性显著的海洋药物先导化合物,为新药研究与开发提供了大
量的模式结构和药物前体。然而,尽管我国海洋生物资源丰富,但可供新药开发的
药用资源却十分有限,可持续利用潜力也不大。
作为海洋生态
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