含二苯乙烯片段的苯基硝酮类化合物及其用途.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN101898979A

(43)申请公布日2010.12.01

(21)申请号CN201010216461.4

(22)申请日2010.07.01

(71)申请人深圳海王药业有限公司

地址518057广东省深圳市南山区高新技术北区朗山二路海王工业城

(72)发明人唐田陈学明王彦青马春铭李勇朱丹刘碧秀陈红黄传贵

(74)专利代理机构北京律诚同业知识产权代理有限公司

代理人黄韧敏

(51)Int.CI

C07C291/02

A61K31/13

A61K31/235

A61K31/22

A61K31/277

A61K9/20

A61P35/00

A61P25/00

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

含二苯乙烯片段的苯基硝酮类化合

物及其用途

(57)摘要

本发明公开了一类含二苯乙烯片段

的苯基硝酮类化合物及其药学上可接受的

盐，这些化合物可以用于治疗哺乳动物细

胞过度增生疾病，例如癌症，亦可用作神

经保护剂。本发明还公开了所述化合物的

制备方法，含有这些化合物的药物组合物

及其在制备抗肿瘤药物中的用途。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1.如下通式(I)表示的化合物：

其中，p，q单独表示0～4的整数，条件是p≤4和q≤4；b表示可以存在或不存在

的双键；当双键存在时，式(I)化合物为E或Z构型，当双键不存在时，式(I)化合

物的立体中心具有R-或S-构型；

R和R′单独表示H；Csub1/sub-Csub20/sub直链或支链烷基；

Csub2/sub-Csub20/sub直链或支链烯基；-COsub2/subZ′，其中Z′是

H、钠、钾、或其它选自钙、镁、铵、氨基丁三醇、四甲基铵的药学上可接受的反

荷离子；-COsub2/subR′″；-NHsub2/sub；-NHR′″；-NRsub2/sub′″；

-OH；卤素；取代的Csub1/sub-Csub20/sub直链或支链烷基或取代的

Csub2/sub-Csub20/sub直链或支链烯基；-OR′″，其中R′″表示

Csub1/sub-Csub20/sub直链或支链烷基、直链或支链烯基或芳烷基-

(CHsub2/sub)x-Ar，其中x是1～6的整数；-COsub2/subR″″，其中R″″表

示H、可任意取代的Csub1/sub-Csub20/sub烷基、可任意取代的

Csub1/sub-Csub20/sub直链或支链烷基、可任意取代的Csub2/sub-

Csub20/sub烯基、或可任意取代的Csub6/sub-Csub10/sub芳基或表

示吗啉、哌啶、或哌嗪的环状部分；

A，A′表示单取代或多取代的基团，独立地表示H、Csub1/sub-Csub20/sub

酰氨基、Csub1/sub-Csub20/sub酰氧基、Csub1/sub-Csub20/sub

烷酰基、Csub1/sub-Csub20/sub烷氧羰基、Csub1/sub-

Csub20/sub烷氧基、Csub1/sub-Csub20/sub烷氨基、Csub1/sub-

Csub20/sub烷羧氨基、芳酰基、芳烷酰基、羧基、氰基、卤素、羟基、硝基；

或者

A，A′代表可任意取代的直链或支链Csub1/sub-Csub20/sub烷基或

Csub2/sub-Csub20/sub烯基；或形成亚甲二氧基或亚乙二氧基团。

2.如权利要求1所述的通式(I)表示的化合物：

其中，p，q独立地表示0～4的整数，条件是p≤4和q≤4；b表示可以存在或不存

在的双键；当双键存在时，式(