镇静催眠抗惊厥药专家讲座.pptxVIP

第十一章

镇静催眠药和抗惊厥药;第一节镇静催眠药;

睡眠生理意义

醒觉和睡眠是维持机体生理功效两个方面。

学习和工作必须处于醒觉——清醒头脑

但机体必须有足够睡眠——恢复疲劳，得到休整。

生理意义

（一）促进脑功效发育和发展

（二）保持脑功效能量

（三）巩固记忆及确保大脑最正确功效

（四）促进机体生长，延缓衰老

（五）增强机体免疫功效

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惯用镇静催眠药分类及代表药

一、苯二氮类：地西泮、氟西泮、三唑仑、艾司唑仑

二、巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥

三、其它类：水合氯醛、甲丙氨酯、甲喹酮、 H1-受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪）

;巴比妥类—中枢非特异性药（普遍性），随剂量增加产生镇静、催眠、抗惊厥（麻醉）麻痹死亡

曾认为是镇静催眠药普通作用规律

苯二氮卓类—中枢性特异性药（经过BZ受体），含有速效、高效、安全。取代了巴比妥类传统镇静催眠药而成为首选；还含有显著抗焦虑作用，也是当前临床抗焦虑药首选药。;

一??、苯二氮类

60年代用于临床，现临床惯用有20多个品种，是当前抗焦虑、镇静催眠首选药。除另外还含有抗惊厥、抗癫痫、中枢性骨骼肌松驰等广泛用途，属中枢特异性药。

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[体内过程]

脂溶性高，口服吸收快而完全，易进入脑组织，肌注吸收慢且不规则，静注能快速进入脑组织，血浆蛋白结合率高，地西泮达99%。连续用药注意蓄积，代谢产物与葡萄糖醛酸结合经肾排泄。本品可经过乳汁排泄,注意哺乳儿安全。

;主要是经过增强中枢γ-氨基丁酸（GABA）抑制性作用来实现。

BZ+BZ受体（结合）→暴露GABA受体受点

GABA+GABA受体（结合）

Cl-通道开放（频率增加，Cl-内流）

神经细胞超极化（中枢抑制）;1.抗焦虑（首选）

小于镇静量时即有良好抗焦虑作用（首选），焦虑是很多精神病人常见症状，属于神经官能症一个。引发焦虑包含两大原因（心理性、躯体性）。其表现：担心、忧虑、激动、失眠及植物性神经症状（出汗、心血管反应等）。不论是焦虑状态或焦虑症均为首选。作用部位：边缘系统。

;2.镇静催眠（首选）;3.抗惊厥、抗癫痫

苯二氮类含有抗惊厥作用，地西泮、三唑仑尤为显著，iv给药临床用于破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、药品中毒惊厥。抑制癫痫病灶异常放电扩散，静注地西泮是癫痫连续状态首选药；硝西泮，氯硝西泮主要用于癫痫小发作。;4.中枢性骨骼肌松驰;[不良反应]

苯二氮类:

安全范围大，毒性低；短期应用无显著不良反应。

滥用或长久应用可产生耐受性，甚至产生停药戒断现象，表现兴奋、焦虑、失眠等。

饮酒及其它中枢抑制药适用（吗啡、抗惊厥药）可增强本品毒性。

特效解毒剂:氟马西尼

;二、巴比妥类

属较古老传统镇静催眠药，中枢非特异性药。

伴随苯二氮类在临床应用（其优点：速效、高效、

安全）在镇静催眠药中取而代之。

惯用制剂：

苯巴比妥（鲁米那）长、慢效类

异戊巴比妥（阿米妥）中效类

司可巴比妥（速可眠）短效、快效类

硫喷妥（钠）超短效，起效快（静脉麻醉药）;作用特点;作用机理;临床用途;不良反应：;三、其它类

?水合氯醛

15分钟起效，维持6-8h醒后无后遗作用对胃有刺激性，惯用于小儿高烧惊厥（冰水保留灌肠）

甲丙氨酯（眠尔通）（少用）

;第二节抗惊厥药