中药小茴香的新用途.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN102670677A

(43)申请公布日2012.09.19

(21)申请号CN201210158624.7

(22)申请日2012.05.22

(71)申请人上海大学

地址200444上海市宝山区上大路99号

(72)发明人陈宇光何佳郭敏苏洁戴小峰

(74)专利代理机构上海上大专利事务所(普通合伙)

代理人陆聪明

(51)Int.CI

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

中药小茴香的新用途

(57)摘要

本发明涉及一种中药小茴香的新用

途。小茴香能促进口服海藻酸钠微球中溶

菌酶蛋白的肠道吸收，提高溶菌酶血药浓

度，大幅度提高溶菌酶的生物利用度。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1.一种中药小茴香作为肠道吸收促进剂在提高溶菌酶蛋白的肠道吸收率中的应用。

说明书

p技术领域

本发明涉及一种中药小茴香的新用途，特别是一种中药小茴香作为肠道吸收促进

剂在提高口服溶菌酶肠道吸收效率中的应用。

背景技术

溶菌酶（Lysozyme）是一种蛋白质类的生物酶，具有抗菌、抗病毒、免疫调节以

及止血、消肿、加快组织修复等功能，是一种重要的非特异性免疫因子，在医药领

域中有着广泛的应用。

现有口服溶菌酶药物主要以含片、粉剂和肠溶胶囊为主，其药靶主要为直接作用于

胃肠道致病菌，或者是作为体外用药，体内吸收入血的效率非常低，药理用途十分

有限。静脉注射可有效提高溶菌酶的血药浓度，对肺炎、肾炎、膀胱炎、咽喉炎等

多种病症的有效率非常高（张华、安米、安献禄，基因重组人溶菌酶针对抗耐药菌

在制药中的新用途，专利申请号5），但注射给药方式的主要缺点是病人

的顺应性差。

口服给药作为安全、方便的给药途径历来受到人们的重视。但口服蛋白类药物由于

稳定性差，经受整个消化系统对其分解和降解，使其体内吸收效率低下，生物利用

度极低。为提高蛋白类药物在胃肠道的稳定性，现已发展出多种微球作为蛋白类药

物载体，这些载药微球具有良好的负载、保护、控释等作用，其中海藻酸钠微球因

其天然高分子多糖的特点，具有良好的生物相容性和可生物降解性，特别适用于蛋

白类药物的载药系统。虽然提高了蛋白类药物的稳定性，但仍然不能有效克服肠道

的天然屏障作用，蛋白类药物吸收入血的效率非常低，生物利用度通常不会超过

1%，海藻酸钠载药微球单独使用仍然缺乏实用价值。

提高蛋白类药物的生物利用度，不仅需要保持蛋白类药物的稳定性，也需要增强肠

道对蛋白类药物的吸收，这二个环节缺一不可。对于后一环节，研究中的肠道吸收

促进剂包括小分子化合物和聚合物两种，如中链脂肪酸钠盐、胆酸盐类、一氧化氮

供体等为小分子类吸收促进剂，而聚合物类吸收促进剂有壳聚糖、交联聚丙烯酸酯

等。其中多数肠道吸收促进剂的作用与其细胞毒性高度相关，所以寻找无毒而有效

的肠道吸收促进剂是研究人员关注的焦点。

中药是我国中医药的宝库，根据中医方剂学的组方理论以及中药材特点，可望从丰

富的中草药中筛选获得安全有效的新型肠道吸收促进剂，以此促进海藻酸钠微球中

溶菌酶蛋白的肠道吸收，可望提高溶菌酶血药浓度，大幅度提高溶菌酶的生物利用

度，切实赋予口服溶菌酶药物实际临床应用价值。

发明内容

本发明的目的是提供一种中药小茴香作为肠道吸收促进剂在提高溶菌酶蛋白的肠道

吸收率中的应用，以期提高溶菌酶的血药浓度。

中药材——小茴香为伞形科植物茴香(FoenicululnVulgareMill)的干燥成熟果实，味

辛，性温，具有散寒止痛、理气和胃的功能。现代药理研究证明，小茵香具有显著

的抑菌、调节胃肠机能、利尿等作用，同时还具有利胆、保肝、促肾、抗癌、抗突

变、抗氧化、清除活性氧或自由基等作用。

小茴香肠道吸收促进剂汤剂的制备