一种葡萄糖响应型聚膦腈水凝胶及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN101450996A

(43)申请公布日2009.06.10

(21)申请号CN200710178916.6

(22)申请日2007.12.07

(71)申请人北京化工大学

地址100029北京市朝阳区北三环东路15号

(72)发明人蔡晴朴秀玉刘志玲金日光

(74)专利代理机构北京思海天达知识产权代理有限公司

代理人霍京华

(51)Int.CI

C08G79/02

C08J3/075

A61K47/34

A61P3/10

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

一种葡萄糖响应型聚膦腈水凝胶及

其制备方法

(57)摘要

本发明涉及一种葡萄糖响应型聚膦

腈水凝胶及其制备方法。采用含葡萄糖侧

基的聚膦腈与植物凝集素伴刀豆球蛋白

A(ConcanavalinA，ConA)的相互作用，通

过提高葡萄糖侧基的比例和选择合适的第

二和第三取代基等手段可获得具有不同交

联度和不同含水量的水凝胶体系，该聚膦

腈水凝胶体系具有葡萄糖响应性，并具有

生物相容性、生物可降解性，可用于对胰

岛素的智能释放。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1.一种葡萄糖响应型聚膦腈水凝胶，由聚膦腈高分子水溶液与植物凝集素伴刀豆球

蛋白A水溶液混合而成，其中聚膦腈高分子的化学结构式为：

其中x+y≦2且x不能为0，n＝10-5000；

R为葡萄糖基，其比例为侧基总数的1～100％；

R’为氨基酸酯、甲胺、咪唑、烷氧醚、甲氧基聚乙二醇醚等基团中的任何一种或它

们的组合；其比例为侧基总数的0～99％。

2.根据权利要求1的葡萄糖响应型聚膦腈水凝胶，其特征在于：R为侧基总数的

5～95％；R’为侧基总数的5～95％。

3.根据权利要求1的葡萄糖响应型聚膦腈水凝胶，其特征在于：x+ylt;2，R’中含

有1～30％的不饱和双键基团或氨基或羟基。

4.根据权利要求3的葡萄糖响应型聚膦腈水凝胶，其特征在于：x+ylt;2，R’中含

有1～10％的不饱和双键基团或氨基或羟基。

5.一种权利要求1所述葡萄糖响应型聚膦腈水凝胶的制备方法，将浓度为0.1～

0.5mg/L的聚膦腈高分子水溶液与浓度为0.5～2.0mg/L的植物凝集素伴刀豆球蛋白

A水溶液以1:1的体积比混合均匀、静置5-30分钟，去除未反应的植物凝集素伴刀

豆球蛋白A制得。

说明书

技术领域：

本发明涉及一种葡萄糖响应型聚膦腈水凝胶及其制备方法。

背景技术：

糖尿病是以持续高血糖为基本生化特征的一种综合病征，目前主要以药物治疗为主。

胰岛素治疗主要是针对患者进餐后高血糖用药，通常表现为用药后降糖效应明显，

药效丧失后血糖浓度又升高的现象，而且胰岛素目前只能采取注射方式给药，每天

多次的注射给病人的日常生活带来了极大的不便。此外由于个体差异或其他因素的

影响，长期胰岛素注射还容易引起低血糖反应、胰岛素抗药性、高胰岛素血症及胰

岛素过敏和水肿等副作用。因此，医学界一直都在努力寻找治疗糖尿病的更佳途径。

例如，胰岛移植、人工胰腺等的研究，都取得了可喜的成果。能模拟胰腺的智能胰

岛素控制释放体系的研究和开发，也是一种潜在的、具有应用前景的糖尿病治疗方

法。

长期以来，医学界一直期望能找到理想的药物控制释放载体材料，这些材料能够感

知生理环境的变化，调整所携带药物的释放行为，从而达到快速有效治疗疾病并尽

量减少药物对人体带来的副作用。研究发现，高分子智能水凝胶在很大程度上可以

满足上述要求。目前，文献中报道较多的葡萄糖响应型水凝胶主要有三种响应机制

(AdvancedDrugD