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(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利说明书
(10)申请公布号CN101094848A
(43)申请公布日2007.12.26
(21)申请号CN200580045028.6
(22)申请日2005.12.28
(71)申请人诺瓦提斯公司
地址瑞士巴塞尔
(72)发明人W·布赖滕施泰因江原建C·埃尔哈特P·格罗舍比留佑幸岩城幸金轮孝则小
西一豪J·K·麦鲍姆升谷敬一二本柳厚子N·奥斯特曼铃木雅贵鸟谷尾淳横川文昭
(74)专利代理机构北京市中咨律师事务所
代理人黄革生
(51)Int.CI
C07D401/10
C07D401/14
C07D401/12
C07D417/12
C07D413/12
C07D413/14
C07D413/04
C07D471/04
C07D409/12
A61K31/4545
C07D405/12
A61P9/00
C07D409/10
权利要求说明书说明书幅图
(54)发明名称
有机化合物
(57)摘要
本发明公开了3,4-取代的哌啶化
合物,这些化合物用于诊断性和治疗性治
疗温血动物,特别用于治疗依赖于肾素活
性的疾病(=障碍);此类化合物在制备用
于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂
中的用途;此类化合物在治疗依赖肾素活
性的疾病中的用途;包含3,4-取代的哌
啶化合物的药物制剂,和/或包含施用3,4
-取代的哌啶化合物的治疗方法、制备
3,4-取代的哌啶化合物的方法以及用于
其合成的新中间体和部分步骤。3,4-二
取代的哌啶化合物具有式(I)结构,其中符
号具有说明书中定义的含义。
法律状态
法律状态公告日法律状态信息法律状态
权利要求说明书
1.式I化合物或其盐
其中
Rsup1/sup是氢、未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的链烯基、未取代
的或取代的炔基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的杂环基或者未取代的
或取代的环烷基;
Rsup2/sup是未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的链烯基、未取代的或
取代的炔基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的杂环基、未取代的或取代
的环烷基或者酰基;
W是选自式IA、IB和IC的基团,
其中星号(*)表示基团W与式I的哌啶环的4-碳连接的位置,并且其中
Xsub1/sub、Xsub2/sub、Xsub3/sub、Xsub4/sub和
Xsub5/sub独立地选自碳和氮,其中式IB中的Xsub4/sub和式IC中的
Xsub1/sub可以具有这些含义之一或另外选自S和O,其中碳和氮环原子可以
带有需要数目的氢或取代基Rsub3/sub或-如果在下文给出的限制中存在的话-
Rsub4/sub以使环碳形成的键的数目为四、环氮形成的键的数目为三;条件是
式IA的Xsub1/sub至Xsub5/sub中至少两个、优选至少三个是碳并且式
IB和IC的Xsub1/sub至Xsub4/sub中至少一个是碳,优选Xsub1/sub
至Xsub4/sub中两个是碳;
y是0、1、2或3;
z是0、1、2、3或4
仅可以与Xsub1/sub、Xsub2/sub、Xsub3/sub和Xsub4/sub中的
任意一个连接的R3是氢或优选未取代的或取代的Csub1/sub-Csub7/sub-
烷基、未取代的或取代的Csub2/sub-Csub7/sub-链烯基、未取代的或取代
的Csub2/sub-Csub7/sub-炔基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代
的杂环基、未取代的或取代的环烷基、卤素、羟基、醚化
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