醋氯芬酸对乙酰氨基酚药物组合物及其脂质体固体制剂.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN101627986A

(43)申请公布日2010.01.20

(21)申请号CN200910017861.X

(22)申请日2009.08.14

(71)申请人海南永田药物研究院有限公司

地址570125海南省海口市保税区内C03号

(72)发明人王明

(74)专利代理机构

代理人

(51)Int.CI

A61K31/216

A61K31/167

A61K9/127

A61K9/20

A61K47/34

A61K47/28

A61K47/24

A61P29/00

A61P19/02

A61P19/04

A61P19/00

A61P1/02

A61P15/00

A61P27/16

A61P11/02

A61P11/04

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

醋氯芬酸对乙酰氨基酚药物组合物

及其脂质体固体制剂

(57)摘要

本发明涉及醋氯芬酸对乙酰氨基酚

药物组合物及脂质体固体制剂及其制备方

法，所述固体制剂包含醋氯芬酸对乙酰氨

基酚的脂质体及药学上可接受的赋形剂，

所述脂质体包含基于重量份计的醋氯芬酸

1份、对乙酰氨基酚5份、大豆卵磷脂5－

32份、胆固醇2－17份、去氧胆酸钠2.5－

15份、泊洛沙姆1884－24份。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1、一种醋氯芬酸对乙酰氨基酚药物组合物的脂质体，其特征在于包含重量份计的

组分：醋氯芬酸1份、对乙酰氨基酚5份、大豆卵磷脂5-32份、胆固醇2-17份、

去氧胆酸钠2.5-15份和泊洛沙姆1884-24份。

2、根据权利要求1所述的脂质体，其特征在于包含重量份计的组分：醋氯芬酸1

份、对乙酰氨基酚5份、大豆卵磷脂12-24份、胆固醇3-9份、去氧胆酸钠2-6份

和泊洛沙姆1885-12份。

3、根据权利要求1-2任一项所述的脂质体，其特征在于通过包含如下步骤的方法

制得：(1)将大豆卵磷脂、胆固醇、去氧胆酸钠和泊洛沙姆188溶于溶剂中，混合

均匀，除去溶剂制得磷脂膜；(2)加入缓冲盐溶液搅拌使磷脂膜完全水化，制成空

白脂质体混悬液；(3)将醋氯芬酸和对乙酰氨基酚均匀分散于水中，加入空白脂质

体混悬液中，制成组合物脂质体混悬液；(4)将混悬液冷冻干燥或喷雾干燥，即得

醋氯芬酸对乙酰氨基酚药物组合物的脂质体。

4、根据权利要求3所述的脂质体，其中所述的缓冲盐溶液为pH值4.2～5.6的药

学上可接受的缓冲盐溶液，该缓冲盐溶液选自磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液、碳

酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液中的一种或几种；所述的缓冲盐溶液为

20～50重量份。

5、根据权利要求3-4任一项所述的脂质体，其中所述的溶剂为有机溶剂，选自乙

醇、甲醇、叔丁醇、正丁醇、异丙醇、丙酮、乙醚、苯甲醇、正己烷中的一种或几

种，优选溶剂为异丙醇。

6、根据权利要求3-5任一项所述的脂质体，其中，步骤(2)中加入缓冲盐溶液搅拌

使磷脂膜完全水化，再用组织捣碎机匀质乳化，成脂质体混悬液；或者，其中步骤

(3)中将醋氯芬酸和对乙酰氨基酚均匀分散于水中，加入空白脂质体混悬液中，保

温55-65℃，再用组织捣碎机匀质乳化10-30min，得脂质体混悬液。

7、一种醋氯芬酸对乙酰氨基酚的固体制剂，其特征在于包含权利要求1-6任一项

所述的醋氯芬酸对乙酰氨基酚的脂质体和药学上可接受的赋形剂；其中所述的固体

制剂是包含按重量份计的下述组分：醋氯芬酸对乙酰氨基酚的脂质体1份、填充剂

0.01～0.5份、崩解