- 1、本文档共46页,可阅读全部内容。
- 2、原创力文档(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
- 3、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载。
- 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
- 5、该文档为VIP文档,如果想要下载,成为VIP会员后,下载免费。
- 6、成为VIP后,下载本文档将扣除1次下载权益。下载后,不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 7、成为VIP后,您将拥有八大权益,权益包括:VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 8、VIP文档为合作方或网友上传,每下载1次, 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等,对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利说明书
(10)申请公布号CN101842082A
(43)申请公布日2010.09.22
(21)申请号CN200880100543.3
(22)申请日2008.06.13
(71)申请人卡穆鲁斯公司
地址瑞典隆德
(72)发明人马库斯·约翰松弗雷德里克·约阿布松卡塔林·尼斯托尔克里斯特·图勒松弗雷
德里克·蒂贝里
(74)专利代理机构北京集佳知识产权代理有限公司
代理人顾晋伟
(51)Int.CI
A61K9/08
A61K9/00
A61K38/00
A61K47/10
A61K47/14
A61K47/24
权利要求说明书说明书幅图
(54)发明名称
肽缓释制剂
(57)摘要
用于延迟递送肽活性剂的组合物,
其包含:i)所述肽活性剂的盐,包含至少一
种带正电的肽离子和至少一种带负电的反
离子,ii)持续释放递送载体。其中所述至
少一种带负电的反离子是卤素离子,优选
氯离子或溴离子。
法律状态
法律状态公告日法律状态信息法律状态
权利要求说明书
1.一种用于延迟递送肽活性剂的组合物,其包含:
i)所述肽活性剂的盐,其包含至少一种带正电的肽离子和至少一种带负电的反离子;
ii)持续释放递送载体;
其中所述至少一种带负电的反离子是卤素离子,优选氯离子或溴离子。
2.根据权利要求1的组合物,其中所述递送载体包含生物可耐受的聚合物。
3.根据权利要求2的组合物,其中所述生物可耐受的聚合物选自聚乳酸、聚羟基乙
酸和聚乳酸-羟基乙酸共聚物。
4.根据权利要求1的组合物,其中所述递送载体包含:
a)至少一种二酰基甘油;
b)至少一种磷脂酰胆碱;
c)至少一种含氧有机溶剂。
5.根据权利要求4的组合物,其还包含水性流体,其中所述组合物包含至少一种液
晶相结构。
6.一种预制剂,其包含下列a)-d)的低粘度混合物:
a)至少一种二酰基甘油;
b)至少一种磷脂酰胆碱;
c)至少一种含氧有机溶剂;
d)至少一种生长抑素类似物的盐,其包含至少一种带正电的肽离子和至少一种带负
电的反离子;
其中所述预制剂在与水性流体接触时形成或者能够形成至少一种液晶相结构,并且
其中所述至少一种带负电的反离子是卤素离子,优选氯离子或溴离子。
7.根据权利要求6的预制剂,其中组分a)包含GDO。
8.根据权利要求6或7的预制剂,其中组分b)包含大豆PC。
9.根据权利要求6至8中任一项的预制剂,其中组分c)包含乙醇。
10.根据权利要求6至9中任一项的预制剂,其中所述预制剂包含选自奥曲肽、兰
乐肽、SOM230和伐普肽的至少一种生长抑素类似物的至少一种卤素盐。
11.使用生长抑素类似物治疗有此需要的人或非人哺乳动物对象的方法,所述方法
包括向所述对象施用包含下列a)-d)的低粘度混合物的预制剂:
a)至少一种二酰基甘油;
b)至少一种磷脂酰胆碱;
c)至少一种含氧有机溶剂;
d)至少一种生长抑素类似物的盐,其包含至少一种带正电的肽离子和至少一种带负
电的反离子;
其中所述至少一种带负电的反离子是卤素离子,优选氯离子或溴离子。
12.根据权利要求11的方法,其中所述治疗方法是治疗选自下列的至少一种病症的
方法:肢端肥大症、癌症、恶性肿瘤、黑素瘤、表达至少一种生长抑素受体的肿瘤、
生长抑素受体2阳性肿瘤、生长抑素受体5阳性肿瘤、前列腺癌、胃肠胰腺神经内
分泌肿瘤、类癌瘤、胰岛素瘤、胃泌素瘤、产生血管活性肠肽的肿瘤和胰高血糖素
瘤、生长激素升高、胰岛素样生长因子I升高、静脉曲张出血(尤其是食道)、化疗
引发的胃肠道问题(例如腹泻)、淋巴溢、糖尿病性视网膜病、甲状腺眼病、肥胖、
胰腺炎和相关病症。
13.根据权利要求11或12的
文档评论(0)