M胆碱受体阻断药PPT课件.pptx

一、阿托品和阿托品类生物碱

阿托品（atropine）

东莨菪碱（scopolamine）

山莨菪碱（anisodamine）

二、阿托品的合成代用品

1、合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺

2、合成解痉药：溴丙胺肽林、贝那替嗪

3、选择性M1受体阻断药：哌仑西平;来源植物主要生物碱

颠茄(Atropabelladonna)莨菪碱

曼陀罗(Daturastramonium)莨菪碱

洋金花(Daturasp.)东莨菪碱

莨菪(Hyoscyamusniger)莨菪碱

唐古特莨菪(Scopoliatangutica)山莨菪碱;

;化学;[体内过程]

1.口服易吸收

2.分布于全身，可透过血脑屏障、胎盘、

眼结膜

3.代谢物经尿排出体外，t1/24h

;【药理作用及作用机制】;腺体

眼

胃肠和膀胱平滑肌

心脏和血管

CNS;【药理作用】;房水产生及回流;M受体激动药与阻断药对眼的作用;3、松弛内脏平滑肌，尤其是痉挛的SM

解除胃肠平滑肌痉挛作用最好;

降低输尿管、膀胱逼尿肌张力作用次之;

对胆道、括约肌痉挛作用较差；

对子宫平滑肌作用不明显。;4、心脏

（1）影响心率：

常用量：部分人短暂轻度HR↓，不伴BP、CO变化

(阻断突触前膜M1→ACh释放↑)

较大剂量：HR↑(程度取决于迷走神经张力)

(阻断窦房结M2，解除迷走神经对心脏抑制)

（2）加快房室传导、缩短ERP

（阻断房室结M2，拮抗迷走神经作用）;5、血管和血压

（1）常用量:无明显变化

（2）大剂量:舒张血管，解除血管痉挛，改善微循环

机制：未明，与抗胆碱无关。可能：

①抑制汗腺→体温↑→代偿性散热

②直接扩张血管;6、中枢神经系统

常用量(0.5-1mg)：轻度兴奋迷走中枢；

较大量(1-2mg)：轻度兴奋延脑和大脑；

大剂量(2-5mg)：明显兴奋中枢；

中毒量(＞10mg)：中枢症状明显，如幻觉、惊厥，甚至昏迷、呼吸麻痹死亡。;1、解除平滑肌痉挛,治疗各种内脏绞痛:

①对胃肠绞痛、膀胱刺激症疗效好；

②对胆绞痛、肾绞痛较差,常与哌替啶合用

2、抑制腺体分泌，用于麻醉前给药、严重盗汗及流涎症。目的：

减少呼吸道腺体和唾液腺分泌???防止分泌物阻塞气道和吸入性肺炎的发生。;3、眼科用药：

①治疗虹膜睫状肌炎：与缩瞳药交替应用，防止虹膜与晶状体粘连。

②验光配镜(儿童)：调节麻痹作用强、久。

③检查眼底：少用。;4、解除迷走神经对心脏的抑制，治疗缓慢型心律失常，如窦缓、窦房或房室传导阻滞。

5、抗休克（感染性休克）：大剂量，对伴有高热、HR过快者不宜应用阿托品。

6、解救有机磷中毒应用原则：

①及早、反复、足量→阿托品化

②中度以上中毒合用胆碱酯酶复活药;1、副作用：口干，视力模糊，皮干，潮红，心悸，

体温↑，排尿困难，便秘

2、中毒反应

表现：M-R明显阻断及中枢症状

解救：①洗胃、导泻

②对症治疗：物理降温、地西泮

毛果芸香碱、新斯的明等拟胆碱药

【禁忌症】青光眼，前列腺肥大禁用;

●特点：

①抑制腺体、扩瞳作用较弱

②中枢兴奋作用较弱，毒性较低

③解除内脏及血管痉挛作用的选择性高

④用于感染性休克、内脏绞痛等;东莨菪碱;（一）合成扩瞳药

--后马托品、托吡卡胺

●特点:

1.扩瞳、调节麻痹较阿托品明显缩短

2.主要用于眼科检查和验光;1、季铵类解痉药

--溴丙胺肽林（普鲁本辛）

①脂溶性低，口服吸收差，不易透过血脑屏障

②对胃肠M-R选择性较高

抑制胃肠平滑肌作用强而久，并抑制胃酸分泌

③用于溃疡病、胃肠痉挛、妊娠呕吐;2、叔胺类解痉药

--贝那替秦（胃复康）

①易通过血脑屏障，有安定作用

②缓解胃肠平滑肌痉挛，抑制胃液分泌

③适于伴焦虑症的溃疡病人。;一、神经节阻断药;根据作用机制不同，分为：

1.除极化型肌松药：琥珀胆碱

2.非除极化型肌松药：泮库溴铵;;（一）除极化型肌松药

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