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第40章
?-内酰胺类抗生素
chapter40?-lactamantibiotics;第一节
?-内酰胺类抗生素
共性
Commonpropertiesof
?-lactams;
青霉素类
头孢菌素类
其它类;6-氨基青霉烷酸
6-aminopenicillanicacid
(6-APA);克拉维酸
clavulanate;抑制转肽酶活性
增加自溶酶活性;肽聚糖peptidoglycan;金葡菌PBPs种类、分子大小及主要功效
PBPs分子大小主要功效
PBP-187KD初级糖肽转肽酶
PBP-250KD转肽酶,在非生长久细菌中起作用
PBP-375KD与形成中隔相关转肽酶
PBP-3,70KD与形成中隔相关转肽酶
PBP-441KD糖肽交叉联结中羧肽酶和转肽酶;胞浆内;;;;;增加细胞壁自溶酶活性;抑制转肽酶活性,干扰细胞壁肽
聚糖合成,造成细胞壁缺损
增加细胞壁自溶酶活性,产生自溶或胞壁质水解;1.生成β-内酰胺酶
包含青霉素酶、头孢菌素酶等,超出200种
高特异性酶
低特异性酶
含金属酶:水解碳青霉烯类;GeorgeA.Jacoby.?-LactamaseNomenclature.ANTIMICROBIALAGENTSANDCHEMOTHERAPY,,50(4):1123–1129.;PBPs;;2.靶位改变:
亲和力降低
数量增加
产生新靶位;;3.降低菌体内药品浓度
细胞壁或外膜通透性降低
细菌主动外排系统功效增强;
4.牵制机制(trappingmechanism)
5.细菌缺乏自溶酶;1.生成β-内酰胺酶
2.靶位改变:亲和力、数量、新靶位
3.降低菌体内药品浓度
4.牵制机制
5.细菌缺乏自溶酶;第二节
青霉素类抗生素
penicillins;penicillins;penicillinG
青霉素G;吸收注射给药
分布
细胞外液
炎症时能够透过血脑屏障
消除
主要以原形从肾脏排泄,90%经肾小管分泌;
抗菌谱antibacterialspectrum
G+球菌
G-球菌
G+杆菌;抗菌作用特点
繁殖期杀菌药
对人体毒性小
对G+杆菌作用强大,对G-杆菌作用很差;G+cell
envelope;易耐药菌种
金黄色葡萄球菌
表皮葡萄球菌
淋病奈瑟菌
肺炎链球菌
脑膜炎奈瑟菌;首选取于
敏感病原体感染所致疾病;首选取于
溶血性链球菌感染
(咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂窝组织炎、化脓性关节炎、败血症)
草绿色链球菌感染(细菌性心内膜炎)
肺炎链球菌感染(大叶肺炎、中耳炎);首选取于
脑膜炎奈瑟菌感染(脑膜炎)
不产酶淋病奈???菌(淋病)
G+杆菌感染(破伤风、白喉、炭疽病)
需配合使用对应抗毒素;首选取于
钩端螺旋体病
梅毒
回归热
放线菌病;Penicillin·adversereaction
青霉素·不良反应;过敏性休克抢救;过敏性休克预防;过敏性休克预防;2.赫氏反应(Herxheimerreaction)
3.其它
局部刺激反应
青霉素脑病
;penicillinG
青霉素G;Semisyntheticpenicillins
半合成青霉素;(一)口服耐酸青霉素;(二)耐酶青霉素;oxacillin;(二)耐酶青霉素;(三)广谱青霉素;(四)抗铜绿假单胞菌青霉素;(四)抗铜绿假单胞菌青霉素;(五)抗革兰阴性杆菌青霉素;Semisyntheticpenicillins
半合成青霉素;第三节
头孢菌素类抗生素
cephalosporins
;与青霉素相比较:
化学结构类似(7-ACA)
抗菌机制相同(抑制细胞壁肽聚糖合成)
抗菌谱较广,抗菌作用较强
对?-内酰胺酶较稳定,不易产生耐药
过敏反应较少,与青霉素类有部分交叉过敏反应;一、第一代头孢菌素类;抗菌特点;二、第二代头孢菌素;抗菌特点;三、第三代头孢菌素;三、第三代头孢菌素;抗菌特点;四、第四代头孢菌素;抗菌特点;各代头孢菌素特点比较;cephalosporins;cephalosporins;第四节
其它?-内酰胺类
;Other?-lactams
其它?-内酰胺类
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