化学合成抗感染药—喹诺酮类抗菌药（药物学课件）.pptx

人工合成抗菌药;人工合成抗菌药;包括：

喹诺酮类

磺胺类

甲氧苄啶

硝基呋喃类

甲硝唑

;是一类人工合成的以原核生物DNA促旋酶（G-）和拓扑异构酶Ⅳ（G+）为作用靶点的抗菌药物。;一、药物的发展概况及结构类型;发展阶段;第三代主要有诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等;第四代目前主要有莫西沙星、加替沙星、司帕沙星等;;喹诺酮类药物;有的医生在给病人开处方给药时，特别注上喹诺酮类抗菌药应在饭后服用，最好与食物同服可避免对胃肠道的刺激；因而病人在服药时与大量食物同服，虽然避免了对胃肠道的刺激，但药效也受到影响，请分析原因。;分析：因为喹诺酮类抗菌药含有羧基显酸性，对胃肠道有刺激性，应饭后服用。

但由于其3，4位的羧基和酮羰基极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物，降低药物的抗菌活性，所以这类药物不宜和牛奶等含钙、铁等食物和药品同时服用。但与食物同服时应注意食物种类，最好服用食物15分钟以后再服。;三、药动学特点;喹诺酮类药物;五、抗菌作用机制;六、临床应用;七、不良反应;喹诺酮类药物;表现为病人皮肤被阳光（包括人工紫外线）照射部位出现红斑或严重的大疱疹。

一般来讲药物结构以8位氟原子取代物的光毒性最大，8位甲氧基取代物光毒性最小。;课堂活动;课堂活动;拓展提高：喹诺酮类抗菌药的构效关系;【化学名】1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）

-3-喹啉羧酸，又名氟哌酸。

;【稳定性】;【临床用途】;【不良反应】;;喹诺酮类药物;喹诺酮类药物;;;人工合成抗菌药;相关链接;磺胺类药物;（氨基，N4）（磺酰氨基，N1）;磺胺类药物;性状

灼烧熔融变色

具酸碱两性

芳伯氨基的反应

磺酰氨基的反应

苯环上的反应

N1、N4上取代基的反应;课堂活动;课堂活动;磺胺类药物;磺胺类药物;作用机制;磺胺类药物;磺胺类药物;七、不良反应;磺胺类药物;课堂活动;七、应用磺胺药物应注意

①首剂加倍。

②脓液和坏死组织含大量PABA，局部应先清创排浓。

③人体细胞能直接摄取外源性叶酸，不受磺胺药影响。;八、常用药物及临床应用;（一）磺胺嘧??(SD)

首选治疗流行性脑脊髓膜炎

磺胺嘧啶银（SD-Ag）

①临床防治烧伤、创伤感染。

②抗菌作用不受PABA影响;（二）复方制剂

复方磺胺甲噁唑(复方新诺明）

组成：磺胺甲噁唑(SMZ)+甲氧苄啶(TMP)（5：1）

应用：敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、肠道感染及伤寒、疟疾等;磺胺类药物;实例分析;实例分析;拓展提高:磺胺类药物的构效关系;人工合成抗菌药;其他合成抗菌药;又称甲氧苄氨嘧啶。因可与多种抗菌药物合用，增加后者抗菌效应，故又称抗菌增效剂。;溴莫普林;通过选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶活性，使二氢叶酸无法还原成四氢叶酸。;2.临床应用;①TMP和SMZ体内过程、t1/2相近，抗菌谱相似；

②TMP抑制二氢叶酸还原酶，SMZ抑制二氢叶酸合成酶，双重阻断敏感菌的叶酸代谢，抗菌作用大大增强，甚至呈杀菌作用。

③联合用药减少耐药性产生。;3.不良反应;相关链接;相关链接;硝基咪唑类;硝基呋喃类;呋喃唑酮（痢特灵）;本类药物由于具有硝基，具有一些相似的理化性质，如性状方面一般为黄色结晶或结晶性粉末，在水中溶解度极小，在乙醇中溶解度较水中大。与NaOH试液作用呈橙红色，与Zn及H2SO4作用，将硝基还原成氨基而生成无色溶液。;相关链接;利奈唑胺;利奈唑胺;1、写出喹诺酮类药物的结构通式及药效团,该类药物是否能干扰骨骼的生长？

2、配制磺胺嘧啶钠注射液时，注射用水为什么应预先煮沸放冷后再用？

3、磺胺类药物与增效剂合用的作用机制是什么？