中枢神经系统药物专题知识讲座专家讲座.pptx

第二章中枢神经系统药品;中枢神经系统;一、发展;二、分类;

第一节镇静催眠药;

催眠镇静与剂量关系;发展;

镇静催眠药分类;（一）、巴比妥类;;2、本类药品;反向合成法

经典反应法

;3、巴比妥类药品合成通法;4、理化性质---弱酸性;4、理化性质--水解性;4、理化性质---判别反应;4、理化性质---判别反应;5、结构、性质与作用关系（构效）;弱酸类：pKa=pH（7.4)+lg[RCOOH]/[RCOO-];5、结构、性质与作用关系（构效）;5、结构、性质与作用关系（构效）;6、代谢：;经典药品-异戊巴比妥（Amobarbital）;;性质;（二）苯并二氮杂卓类;1发展和构效关系;SAR（构效关系）：;本类药品;;地西泮;;结构分析;定位氢vs添加氢;理化性质;三、其它;第二节抗癫痫药;抗癫痫药品分类;环内酰脲结构类;苯妥英钠;性质和作用;卡马西平

(Carbamazepine)

共轭，有最大吸收

需避光、干燥保留

;普罗加比

(Progabide)

结构：载体部分+活性部分

作用机制：GABA受体抑制剂;第三节抗精神病药;按结构分类;一、吩噻嗪类;（一）发展及结构演变;Chlorpromazine类构效关系;;;（二）稳定性与代谢;（二）稳定性与代谢;

盐酸氯丙嗪

（Chlorpromazine

Hydrochloride）;（4）、合成;二、噻吨类（硫杂蒽类）

将吩噻嗪类中N换成C，并经过双键与侧链相连;三、丁酰苯类;四、二苯氮卓类;第四节抗抑郁药

(Antidepressants);盐酸丙咪嗪

(ImipramineHydrochloride);盐酸氟西汀(Fluoxetine)

（百忧解）;第五节镇痛药

(Analgesics);一、吗啡（Morphine);发展----Timeline;;二、性质：

(一）无色针状结晶，见光色变，难溶于水、苯、乙醚氯仿等，较易溶于热乙醇、热戊醇;3、脱水反应：在酸性溶液中加热可脱水并重排，生成阿朴吗啡（可被稀硝酸氧化成红色）

4、呈色反应：与生物碱沉淀试剂反应，供判别；

Marquis反应：与甲醛硫酸反应显蓝紫色

Frohde反应：与钼硫酸反应呈紫色,继变为蓝色、绿色

5、吗啡与亚硝酸反应，可检测可待因中含有微量吗啡

四、代谢：

常采取皮下或肌肉注射；主要路径有：

N去甲基，羟基与葡萄糖醛酸结合，

游离型经肾排出;五、SAR：;可待因;

合成镇痛药：;喷他佐辛

（Pentazocine）;盐酸哌替啶

（PethidineHydrochloride）

（度冷丁）;5、结构改造;美沙酮(Methadone)

（美散酮、阿米酮）;2021/10/4;2021/10/4;2021/10/4;2021/10/4;;2021/10/4;2021/10/4;第七节中枢兴奋药

(CentralStimulants);咖啡因(Caffeine);吡拉西坦

(Piracetam);盐酸甲氯芬酯

(MeclofenoxateHydrochloride);2021/10/4