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药学院药剂学教研室滕增辉;;k0;;3稳态血药浓度Css;;当t∞时,e-kt0;;达坪分数;C=[k0/(Vk)](1-e-kt);C=Css(1-e-0.693n);fss=1-e-0.693n;药品静脉滴注达坪90%所需半衰期个数;;例4某一单室模型药品,生物半衰期为5h,静脉滴注达稳态血药浓度95%,需要多少时间?;例5某患者体重50kg,以每分钟20mg速度静脉滴注普鲁卡因,问稳态浓度是多少?滴注10h血药浓度是多少?t1/2=3.5h,V=2L/kg;例6对患者静脉滴注利多卡因,已知:t1/2=1.9h,V=100L,若要使稳态血药浓度到达4μg/ml,应取k0值为多少?;药品动力学参数计算;lgC=-(k/2.303)t’+lgk0/(kV);C0=(1-e-kT)k0/(Vk);lgC=-(k/2.303)t’+lg[k0(1-e-kT)/(kV)];单室模型药学系;例7某药t1/2=3h,V=10L,k0=30mg,8h停顿滴注,停药后2h体内血药浓度为多少?;3负荷剂量(loadingdose);X=X1+X2=X0e-kt+(k0/k)(1-e-kt);例8给某患者静脉注射某药20mg,同时以20mg/h速度静脉滴注该药,经过4h体内血药浓度为多少?已知t1/2=40h,V=50L。;第三节血管外给药;基于血药浓度药品动力学过程;1.模型建立;2.血药浓度与时间关系;血管外给药吸收不充分;单室模型药学系;单室模型药学系;单室模型药学系;3.达峰时间(tmax)、达峰浓度(Cmax);;达峰时,dC/dt=0;;;代入方程;dt;AUC也可由试验数据用梯形法求得;Cmax=FX0e-ktmax/V;残数法是药品动力学中把一条曲线分段分解成若干指数函数一个惯用方法;单室模型药学系;;单室模型药学系;Ka求解步骤;单室模型药学系;单室模型药学系;单室模型药学系;单室模型药学系;单室模型药学系;6Wagner-Nelson法求ka;是指给药开始至血液中开始出现药品那段时间,惯用t0或Tlag表示;基于尿药排泄数据药品动力学过程;单室模型药品以静脉滴注方式进入体内,包含两个方面:(1)药品以恒定速度k0进入体内;
(2)体内药品以K即一级速度从体内消除。在静脉滴注开始一段时间内,血药浓度逐步上升,然后趋近于一个恒定水平,此时血药浓度值称为稳态血药浓度或称坪浓度,用Css表示。;在到达稳态血药浓度状态下,体内药品消除速度等于药品输入速度。血管外给药后,药品吸收和消除惯用一级过程描述,药品以一级速度过程吸收进入体内,然后以一级速度过程从体内消除。可采取残数法求K和Ka。;一室模型注射用药时体内药量改变(降低)速率;4.依据半衰期能够得到速率常数k;7.假如一室模型中药品总去除率以Cl表示,则药品去除速率能够下式计算;8.稳态浓度Css能够经过滴注速率和去除率计算;公式意义;单室模型药学系;复习思索题
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