心血管系统的药物—抗心律失常药(药物学课件).pptx

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抗心率失常药;2;3;4;5;抗心律失常药;7;正常心肌电生理;9;正常心肌电生理;11;正常心肌电生理;正常心肌电生理;正常心肌电生理;快反应自律细胞舒张期自发性去极化是Na+内流大于K+外流所形成。

慢反应自律细胞舒张期自发性去极化是Ca2+内流大于K+外流所形成。;正常心肌电生理;17;18;19;抗心律失常药;异常心肌电生理;自律性增高形成心律失常的主要机制之一,当自律性细胞舒张期自发除极速率增快,或最大舒张电位减小,或阈电位水平增高时下移,均可致自律性增高,冲动形成增多,发生快速型心律失常。;23;24;

;迟后除极触发活动;;28;折返激动可发生在心脏的任何部位

单个折返—早搏;

连续折返—心动过速、扑动;

多个微型折返—颤动。

凡能消除单向传导阻滞(改善传导)或使其变为双向传导阻滞(加强传导抑制)以及延长ERP的药物均可消除折返,具有抗心律失常作用。;抗心律失常药;1.抑制异常冲动形成

(1)降低自律性

(2)减少后除极与触发活动

2.改变膜反应性

3.延长不应期

(1)绝对延长ERP

(2)相对延长ERP

(3)提高邻近心肌细胞ERP的均一性;32;33;34;35;抗心律失常药;按VaughaWilliams分类;Ⅰ类奎尼丁

利多卡因

普罗帕酮;奎宁(quinine);;典型药物;稳定性:本品结构中的酰胺键,在强酸、强碱性溶液中或长期放置后会水解,但较普鲁卡因稳定。本品含有芳伯氨基,储藏期间易氧化变色,在配制注射剂时可加入亚硫酸氢钠作为抗氧剂

;鉴别:本品可发生重氮化-偶合反应,可用于鉴别。

作用:本品属于ⅠA类抗心律失常药,抑制Na+内流,减慢传导。适用于阵发性心动过速、早搏、房颤和心房扑动。;课堂活动;;鉴别:本品具伯胺结构,水溶液加碘试液

生成红棕色复盐沉淀。

作用:本品具有抑制心肌传导作用,还

有抗惊厥和局部麻醉作用,临床主

要用于急、慢性室性心律失常。;利多卡因;盐酸胺碘酮;奎尼丁为广谱抗心律失常药,可用于房性、室性及房室结性心律失常。因不良反应大,不作首选。

普鲁卡因胺主要用于治疗室性心律失常,如室性早搏、室性心动过速,对房性心律失常也有效,因不良反应较大,??作首选。;苯妥英钠(sodiumphenytoin)为治疗强心苷中毒所致的快速型心律失常的首选药,对其他原因的室性心律失常有效,但不及利多卡因。;普萘洛尔(propranlol)是治疗交感神经兴奋所致的窦性心动过速的首选药,对其他原因所致的室性、室上性心律失常也有效,对伴有心绞痛或高血压者更为适宜。;抗心律失常药;胃肠道反应

心血管系统反应

不良反应过敏反应

金鸡钠反应

奎尼丁晕厥

特殊反应红斑狼疮综合征

肺纤维化

甲状腺功能紊乱

角膜微粒沉淀;1.胃肠道反应奎尼丁、普鲁卡因胺、普罗帕酮和苯妥英钠口服可出现恶心、呕吐等反应,应在饭后服药。

2.心血管系统反应抗心律失常药对心血管系统均有一定程度的抑制作用,用量过大或静脉注射速度过快,可因抑制心脏、舒张血管而引起低血压。对心脏抑制过强时,可出现心动过缓、房室传导阻滞甚至心脏停搏。;3.过敏反应奎尼丁、普鲁卡因胺、利多卡因可出现过敏反应,但表现各不相同。

奎尼丁表现为皮疹、紫癜和呼吸困难;

普鲁卡因胺表现为皮疹、药热和粒细胞减少;

利多卡因表现为荨麻疹、血管神经性水肿、喉头水肿和支气管痉挛。

服以上药物前应了解病人有无药物过敏史。;4.特殊不良反应

奎尼丁有金鸡钠反应(恶心、呕吐、耳呜或视力降低)和奎尼丁晕厥(神志丧失、四肢抽搐、呼吸停止,严重时可致猝死)。

普鲁卡因胺长期使用可发生红斑狼疮综合征。;胺碘酮可发生肺纤维化,一旦发生立即停药,并用糖皮质激素治疗。胺碘酮可有少量沉积在角膜及皮下,出现角膜褐色微粒沉淀及皮肤呈灰色或蓝色;因含碘可致甲状腺功能亢进或降低。碘过敏、甲状腺功能紊乱者禁用。;58;59;60

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