化学合成抗感染药—抗真菌药（药物学课件）.pptx

抗真菌药;抗真菌药;;;浅部真菌感染：

癣菌引起；

多侵犯皮肤、毛发，指（趾）甲等部位；

引起头癣、体癣等；

常用药物有灰黄霉素、咪康唑、克霉唑等

深部真菌感染：

由假丝酵母菌、新生隐球菌、曲霉菌等引起；

多侵犯深部组织和内脏；

常用药物有两性霉素B，制霉菌素和伊曲康唑等。;抗生素类：灰黄霉素、两性霉素B、制霉菌素

咪唑类：酮康唑、克霉唑、咪康唑、益康唑、联苯苄唑

三唑类：伊曲康唑、氟康唑

丙烯胺类：特比萘芬

嘧啶类：氟胞嘧啶;抗真菌药;火落酸;

2.作用于真菌细胞核

氟胞嘧啶

3.作用于有丝分裂

;抗真菌药;【药理作用】干扰真菌核酸的合成，抑制真菌的生长。

【临床应用】治疗各种癣病，如头癣、体癣、股癣、甲癣等。头癣疗效最好，体癣、股癣疗效也较好，指、趾甲癣疗效较差。用药时间较长，需数周至数月。由于该药毒性大，临床已少用。;【药理作用】对多种深部真菌如新型隐球菌、白色念珠菌、芽生菌及荚膜组织胞浆菌等有强大抑制作用，高浓度有杀菌作用。;【临床应用】是治疗深部真菌感染的首选药。各种真菌性肺炎、心内膜炎、脑膜炎及尿路感染等，静脉滴注给药。口服给药仅用于肠道真菌感染。本药还可用于治疗皮肤、指甲、粘膜等浅表真菌感染，局部用药。

注意：由于两性霉素B的明显毒性，故本品主要用于诊断已确立的深部真菌感染(如获培养或组织学检查阳性则更佳)，且病情危重呈进行性发展者。对临床真菌感染征象不明显,仅皮肤或血清试验阳性的患者不宜选用。;【不良反应】多且严重，必须住院应用。

静滴过程中或静滴后数小时发生寒战、高热、严重头痛、恶心和呕吐，有时并可出现血压下降、眩晕等。

肾功能损害：尿中可出现红、白细胞、蛋白和管型，血尿素氮及肌酐升高，肌酐清除率降低，也可引起肾小管性酸中毒。

低钾血症。应高度重视，及时补钾。;制霉菌素作用与两性霉素B基本相同，但毒性更大，不作注射用。口服用药用于免疫缺陷患者或肿瘤患者防治消化道念珠菌病，局部用药治疗口腔、皮肤、阴道念珠菌感染和阴道滴虫病;抗生素类抗真菌药;为人工合成的广谱抗真菌药

???括咪唑类--克霉唑、咪康唑和酮康唑等

三唑类--氟康唑、伊曲康唑等;

??近年发展起来的一类合成抗真菌药

??于60年代末问世

1969年–克霉唑和咪康唑作为抗真菌药用于临床

??大量的唑类药物被开发

–可以治疗浅表性真菌感染及体内深度的霉菌感染

–还可口服治疗全身性真菌感染

;克霉唑;【体内过程】可口服，亦可外用，由于溶解和吸收需要足够的胃酸，因此，本药不能与抗酸药、抗胆碱药和H2受体阻断药合用。

【药理作用与临床应用】治疗表浅部真菌感染的首选药。疗效相当于或优于灰黄霉素、两性霉素B和咪康唑，对深部真菌感染不如两性霉素B。

【不良反应】胃肠道反应、女性月经不调、男性乳房增生、阳痿；偶有严重肝毒性，爆发性肝坏死，故全身应用受限;咪唑类抗真菌药;;【构效关系】氟康唑是根据咪唑类抗真菌药物的构效关系研究结果，以三氮唑环替代咪唑环后，得到的具有较高生物利用度并能够进入中枢的抗真菌药物。;都以唑环1位氮原子通过中心碳原子与芳烃基相连，芳烃基一般为一卤或二卤取代苯环;拓展提高;三、丙烯胺类抗真菌药;四、嘧啶类抗真菌药;各种癣菌

新型隐球菌

白色念珠菌;类别;类别;1.简述抗真菌药的分类

2.抗HIV药（抗艾滋病病毒药物）分类