他汀类药物的合理使用.pptx

他汀类药物的合理使用药学部文志勇2020

01他汀类药物的药学特点02他汀类药物的合理选用CONTENTS目录03他汀类药物的疗效监测和安全性

01他汀类药物的药学特点

1他汀类药物的药学特点作用机制：抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶活性，减少肝脏胆固醇合成。适应症：原发性高胆固醇血症及混合型高脂血症；心血管疾病一、二级预防。

1品种：天然化合物：辛伐他汀洛伐他汀普伐他汀人工合成化合物：氟伐他汀阿托伐他汀瑞舒伐他汀匹伐他汀他汀类药物的药学特点

1药物治疗他汀类药物药亲脂性：他汀类药物的药学特点项目辛伐他汀洛伐他汀阿托伐他汀氟伐他汀匹伐他汀普伐他汀瑞舒伐他汀亲脂系数LogP4.74.34.13.241.5-0.2-0.3亲脂性/亲水性亲脂性亲脂性亲脂性亲脂性亲脂性亲水性亲水性注：LogP是亲脂性/亲水性系数。大于0则说明是亲脂性，数值越大，亲脂性越大；反之，小于0是亲水性。亲脂性?，非肝组织如肌肉等分布?，发生肌肉安全性问题可能性?。

1药物治疗项目洛伐他汀辛伐他汀普伐他汀阿托伐他汀瑞舒伐他汀氟伐他汀匹伐他汀半衰期2221419312食物对吸收的影响增加吸收增加吸收减少吸收无无可忽略增加吸收服药时间晚餐时每晚睡前一天内固定任意时间一天内固定任意时间每晚，缓释片可在一天内固定任意时间一天内固定任意时间代谢酶3A43A4无3A42C9、2C19（10%）2C92C9（很少）代谢物活性有有无70%活性50%活性无无排泄83%粪10%尿60%胆汁13%尿80%粪2-13%尿98%粪2%尿90%粪10%尿93%粪6%尿98%粪2%尿他汀类药物药动学：他汀类药物的药学特点

常见问题患者：药师，以前我吃辛伐他汀都是晚上吃的，怎么今天医生开的这个阿托伐他汀是白天吃啊，是不是搞错了？答：胆固醇主要晚上合成，但阿托伐他汀作用时间长，所以可以白天吃。他汀类药物的药学特点1

1高强度他汀中等强度他汀低强度他汀LDL-C降低幅度≥50%30%–49%30%他汀日剂量阿托伐他汀40-80mg瑞舒伐他汀20mg阿托伐他汀10-20mg瑞舒伐他汀5-10mg辛伐他汀20-40mg普伐他汀40mg洛伐他汀40mg氟伐他汀80mg匹伐他汀1-4mg辛伐他汀10mg普伐他汀10-20mg洛伐他汀20mg氟伐他汀40mg他汀类药物降脂作用：可显著降低LDL-C，存在6%现象。此外，他汀还可降低TG10%-20%，升高HDL-C1%-10%。他汀类药物的药学特点2018AHA/ACC/AACVPR/AAPA/ABC/ACPM/ADA/AGS/APhA/ASPC/NLA/PCNAGuidelineonthemanagementofbloodcholesterol[J].JAmCollCardiol.2019,73(24):e285-e350.

02他汀类药物合理选用

2他汀类药物合理选用评估患者的总体心血管风险中国心血管病预防指南(2017)[J].中华心血管病杂志,2018,46(1):10-25.

2确定降脂目标值危险等级LDL-C（mmol/L）低/中危＜3.4高危＜2.6极高危＜1.8（或至少下降50%）不同ASCVD危险人群LDL-C目标值中国成人血脂异常防治指南（2016年修订版）[J].中国循环杂志.2016,31(10):937-953.2019ESC/EASGuidelinesforthemanagementofdyslipidaemias[J].EurHeartJ.2020,41(1):111-188.他汀选择：2016中国血脂指南：起始选用中等强度他汀治疗2019欧洲血脂指南推荐：极高危患者起始高强度他汀他汀类药物合理选用

2肝、肾功能不全患者他汀选择他汀类药物合理选用他汀肝功能不全肾功能不全阿托伐他汀肝功能不全慎用，活动性肝病和不明原因转氨酶升高禁用。无需调整瑞舒伐他汀禁用于CrCl30ml/min洛伐他汀CrCl30ml/min，慎用超过20mg辛伐他汀CrCl30ml/min，慎用，起始5mg普伐他汀CrCl30ml/min，慎用氟伐他汀CrCl30ml/min，小于40mg匹伐他汀CrCl30ml/min，最大剂量2mgNewmanCB,PreissD,TobertJA,etal.ArteriosclerThrombVascBiol.2019Feb;39(2):e38-e81注：CrCl：肌酐清除率

常见问题医生：药师，肾功能不好的患者选择哪种他汀要好一点？答：阿托伐他汀钙。他汀类药物合理选用2

2常用药物与他汀类药物的相互作用他汀类药物合理选用相互作用药物他汀药物临床推