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反映亭?沙利度胺：
治疗AS的临床研究回顾ClinicalResearch
目录CONTENTS一段传奇回顾1AS应用研究回顾2不良反应处理对策3
沙利度胺沙利度胺：里程碑式的手性药物是一种非巴比妥类镇静药物和免疫调节剂1分子式是C13H10N2O4在生理PH条件下有两种旋光异构体S异构体具有致畸作用R异构体有有镇静作用两种异构体能互相转换3Dimageofthalidomide1.《中国药典》（2010版）
药代动力学沙利度胺：吸收快，消除慢，毒性低研究表明：8名健康成年男性，给予单次剂量200mg沙利度胺，其[1]吸收半衰期为1.7±1.05h，消除半衰期为8.7±4.11h；血浆浓度达峰时间为4.39±1.27h，峰值为1.15±0.2mg/L，血药浓度-时间曲线符合一级动力学的一室模型；几乎不溶于水和油脂，具有极低的急形毒性；口服后无明显的肝脏代谢，主要的消除途径是非酶水解作用，在分解过程中酶代谢与肾排泄物参与很少，因此药物相互作用的危险性并不大;其药物分布及代谢的个体差异甚微[2]。1.Chen,T.L.,etal.DrugMetabDispos,1989.17(4):p.402-5.2.《中国药典》（2010版）
药理作用1.KeithStewart.(2014)Howthalidomideworksagainstcancer.Science,343(6168):256-257.2.FRANKME,MACPHERSONGR,FIGGWD.Thalidomide[J].Lancet,2004,363（9423）：1802-18117.免疫调节6.抗纤维化5.抗肿瘤4.抗血管新生3.抗炎2.镇静1.止吐7.……6.降解IKZF1/35.抑制bFGF4.抑制VEGF3.抑制TNF-αIL-1βIL-62.中枢抑制1.抗5-HT3thalidomide1,2沙利度胺：镇静-抗炎-免疫调节inhibit
历史回顾1953年1957年1961年1965年1994年2006年沙利度胺在瑞士Ciba药厂首次合成沙利度胺在欧洲首次上市，主要用于预防妊娠性呕吐发现沙利度胺与新生儿畸形有关，被禁用，反应停事件发现沙利度胺减轻麻风性皮肤结节红斑美国FDA批准用于治疗麻风病皮肤损害美国FDA批准用于治疗多发性骨髓瘤沙利度胺：莎士比亚式的传奇历程1近800项有关沙利度胺的临床试验正在进行中，涉及150多种疾病发现沙利度胺有抑制肿瘤坏死因子（TNF-α）作用——抗炎作用发现沙利度胺有抗血管新生（VEGF）作用——抗肿瘤作用1991年1998年1.A.Keithstewart.Science17january2014
适应症Indication适应症批准情况超适应症依据FDA1MHRA2TGA1EMA1CFDA药典3诊疗指南专家共识皮肤科麻风结节性红斑ErythemaNodosumleprosum?(ENL)Yes(1998)YesYes(2009)NoYes《中国药典》2010版《诊疗指南》2004版光敏性皮肤病多形性日光疹,日光性痒疹LightSensitiveDermatosesNoNoNoNoNo《中国药典》2010版结节性痒疹PrurigoNodularis(PN)NoNoNoNoNo《中国药典》2010版坏疽性脓皮症PyodermaGangrenosum(PG)Nooff-labelNoNoNo《中国药典》2010版风湿科强直性脊柱炎AnkylosingSpondylitis(AS)NoNoNoNoNo《中国药典》2010版《诊疗指南》2010版系统性红斑狼疮SystemicLupusErythematosus(SLE)Nooff-labelNoNoNo《中国药典》2010版《诊疗指南》2011版白塞病Beh?et’sDisease(BD)Nooff-labelNoNoNo《中国药典》2010版《诊疗指南》2011版特发性肺间质纤维化Idiopathicpulmonaryfibrosis(IPF)NoNoNoNoNo《欧美日拉》2015版《专家共识》2016版类风湿关节炎Rheumatoidarthritis(RA)NoNoNoNoNo《中国药典》2010版硬皮病SclerodermaNoNoNoNoNo
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