抗菌药物概述及抗生素.ppt

①详细询问过敏史：②皮肤过敏试验：凡初次注射或停用3天后再用者，或用药过程中批号更换时作皮试，反应阳性者禁用。③做好急救准备。一旦出现过敏性休克立即停药并皮下或i.m0.1%AD（肾上腺素）0.5~1.0mg，严重者静注或心内注射，必要时可加用糖皮质激素和抗组胺药。吸氧、人工呼吸、同时输液，给予升压药等（问题：作用？）防治措施：*2.赫氏反应(herxheimerreaction)：用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体、炭疽等疾病过程中出现全身不适、寒战、发热、心率加快等症状。一般于12-24h后消失。原因：可能是螺旋体与患者体内相应抗体形成免疫复合物或螺旋体释放致热源有关。3.局部刺激：i.m引起局部疼痛、红肿、硬结。4．水电解质紊乱钾、钠盐大量静脉注射易引起高血钾、高血钠症。*二┃半合成青霉素青霉素G杀菌力强，毒性低，但窄谱，不耐酸，金葡菌易耐药及有过敏反应，故进行结构改造得到多种半合成青霉素。青霉素V（苯氧甲青霉素），抗菌弱，不宜用于严重感染。2.耐酸耐酶青霉素1.耐酸苯唑西林、氯唑西林、双氯西林耐酶—主要用于耐青霉素G的金葡菌感染,双氯西林最强。（MRSA，耐甲氧西林金葡菌，机制？治疗？）耐酸—口服吸收好，食物影响其吸收，宜空腹服。*3.广谱青霉素对G+、G-均有杀菌作用，耐酸不耐酶，可口服。氨苄西林：食物干扰其吸收，宜空腹口服。主要用于上呼吸道感染、泌尿道感染尿路及单核细胞增多性李斯特菌引起的脑膜炎。与青霉素G有交叉过敏。阿莫西林（羟氨苄西林）：耐酸力强，口服吸收好，抗菌谱和活性与氨苄西林相似。血药浓度高，易进入支气管分泌液，故对慢支较氨苄西林优。4.抗铜绿假单胞菌（绿脓杆菌）青霉素羧苄西林、磺苄西林、哌拉西林等、替卡西林。特点：除对G+、G-菌均有作用外，对铜绿假单胞菌和变形杆菌作用强5.主要用于G-菌的青霉素类美西林、替莫西林主要用于G-性菌感染的治疗（如尿路感染），对某些肠球菌有较好作用，对绿脓杆菌无效。*二、头孢菌素类抗生素*第三节┃头孢菌素类抗生素与青霉素G比特点：①化学结构相似，均有一个β内酰胺环。②理化特性相似，抗菌机制相同。③抗菌谱较广。④对β内酰胺酶有不同程度的稳定性。⑤过敏反应较少，与青霉素仅部分交叉过敏。*药物抗菌谱对?-内酰胺酶稳定性肾毒性临床用途第一代~噻吩、~唑啉~氨苄、~拉啶G+菌部分稳定较大耐青霉素金葡菌感染第二代~呋辛、~孟多~克洛G+菌、G-菌厌氧菌稳定低G-菌感染第三代~噻肟、~他定~曲松、~哌酮G+菌、G-菌厌氧菌、绿脓杆菌较高稳定基本无尿路感染严重感染第四代~吡肟、~匹罗G+菌、G-菌高度稳定无其它耐药细菌感染一、药物发展趋势*第一代：对G+菌作用较第二、三代强，对G-菌效果差，对β-内酰胺酶不稳定，对肾脏有一定毒性。对铜绿假单胞菌。厌氧菌无效。主要用于G+菌、耐青霉素G金葡菌感染，临床主要用于轻、中度感染（如呼吸道、尿路、皮肤及软组织感染）。常用头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑啉，头孢噻吩。第二代：对G+菌作用较第一代稍弱，对G-菌作用明显增强。对多种β-内酰胺酶较稳定，肾毒性较第一代低。对厌氧菌有一定疗效，对铜绿假单胞菌无效。临床可作为G-菌感染的首选药。常用头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛。*第三代：对G+菌作用不及第一、二代，对G-菌包括肠杆菌属、沙雷菌属、淋球菌有效。对β-内酰胺酶有较高稳定性，对肾脏基本无毒性。抗菌谱增宽，对铜绿假单胞菌和厌氧菌有一定抗菌作用，组织穿透力强，分布广。临床用于尿路感染及危及生命的败血症、脑膜炎、骨髓炎、肺炎等严重感染。常用头孢噻肟、头孢哌酮，头孢他定。 第四代：对G+和G-均有高效，对β-内酰胺酶高度稳定，无肾毒性。对MRSA、MRSE无效。用于对其他抗生素耐药的细菌引起的各系统严重感染或其他抗生素治疗无效的严重感染。常用头孢吡肟、头孢匹罗。为“特殊使用药物”*【不良反应】毒性低，不良反应少。常见过敏、过敏性皮疹及荨麻疹、发热多见，少数过敏性休克。与青霉素类有部分交叉过敏。速发性青霉素过敏患者禁用头孢菌素类药物。i.v致静脉炎，口服胃肠道反应。第一代头孢菌素（头孢噻啶）大剂量使用时，可致肾毒性。与氨基糖苷类使用有肾毒性协同作用。*头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢大剂量使用出现低凝血酶原症和双硫仑反应。出血时可用维生素K和新鲜血浆治疗。使用第三、四代偶见二重感染或肠球菌、绿脓杆菌、念珠菌增殖现象。第四代对肾脏损害目前未见有报道