片剂的制备与质量检查.docx

片剂的制备与质量检查一一学生工作页

项目任务书

—、项目描述

项目

3.3片剂的制备与质量检查 班级：制药083

提出

问题

如何制备阿司匹林片？阿司匹林片的全程分析包括哪些内容？

任务

分析

熟悉片剂制备的基本工艺过程，掌握湿法制粒压片的一般工艺。

掌握片剂质量检查方法。

学会分析片剂处方的组成和各种辅料在压片过程中的作用。

了解阿司匹林片剂的质量检查

掌握两步中和滴定法的原理及操作方法

相关知识及资料

片剂系指药物与适宜的辅料均匀混合，通过制剂技术压制而成片状的固体制剂。主要供口服。它是临床应用最广泛的剂型之一，具有剂量准确、质量稳定、服用方便、成本低等优点。片剂的制备方法主要包括湿法制粒压片、干法制粒压片和直接压片法二种，其中湿法制粒压片较为常用。湿法制粒压片适用于对湿热稳定的药物。

二、材料清单

序号

各种材料清单

数量

备注

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

11

说明：以上为一名学生所需材料

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三、项目实施过程

（一） 任务分析：

制粒.一＞压片包衣+指塑

通过本模块的学习，学生明确

能按生产指令进行压片操作

能进行压片机的清洁与维护

能对压片过程中出现不合格片进行判断，并能找出原因同时提出解决方法

能按生产指令进行包衣操作并能对包衣片进行质量判断找出不合格原因同时提出解决方案

能对包衣机进行清洁与维护。

根据中国药典要求，检查阿司匹林肠溶片质量

（二） 任务实施要求：

查找资料，了解阿司匹林的药理作用，阿司匹林的化学及物理性质，并在课业报告中加以描述。

设计药剂处方，其内容包括：确定阿司匹林的浓度；选择附加剂，并确定比例和附加剂的使用量。药剂处方和处方说明为课业报告内容。

思考并设计配制方法，并预先考虑应该注意的事项。

在药物制剂技术实验室完成药剂的配制。在课业报告中详细描述配制过程。

选择包装容器，并设计药品标签。

将片剂包装，并贴上自己手工绘制的药品标签。

学会阿司匹林片的含量分析

每个小组选一个学生代表将本组的工作情况向其他小组同学介绍。

本小组同学集体给本组工作评分，并给其他小组评分。

注意事项：

阿司匹林在润湿状态下遇铁器易变为淡红色。因此，应尽量避免与铁器接触，如过筛时选用尼龙筛网，并应迅速干燥。且干燥时温度不宜过高，以免水解。

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（三）具体任务实施

任务一：熟悉阿司匹林的结构特点以及药理性质

性质描述：白色针状或板状结品或粉末。熔点135?140°C。无气味，微带酸味。在干燥空气中稳定，在潮湿空气中缓缓水解成水杨酸和乙酸。在乙醇中易溶，在乙醚和氯仿溶解，微溶于水，在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中能溶解，但同时分解。该品1g能溶于300ml水5ml醇10-15ml醚或17ml氯仿。

药物效力动力学

镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质（如缓激肽、组胺）的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛（可能作用于下视丘）的可能性；

消炎作用；确切的机制尚不清楚，可能由于该品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起消炎作用，抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关；

解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用，此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关；

抗风湿作用：该品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于消炎作用；

对血小板聚集的抑制作用：是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶

（prostaglandincyclooxygenase）、从而防止血栓烷A2（thromboxaneA2TXA2）的生成而起作用（TXA2可促使血小板聚集）。此作用为不可逆性。

药物代谢动力学

口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收，在小肠上部可吸收大部分。吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。该品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织，也能渗入关节腔、脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65?90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不良及妊娠时给合率也低。半衰期为15?20小钟；水杨酸盐的半衰期长短取决于剂量的大小和尿pH,一次服小剂量时约为2?3小时；大剂量时可达20小时以上，反复用药时可达5?18小时。一次口服阿司匹林0.65g

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后，在乳汁中的水杨酸盐半衰期为3.8?12.5小时。该品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluricacid