兽医药理学课件.ppt

氨基苷類和多粘菌素類

第一節氨基苷類抗生素

aminoglycosides天然氨基苷類 鏈黴素(streptomycin)慶大黴素(gentamicin)卡那黴素(kanamycin)妥布黴素(tobramycin)西索米星(sisomicin) 新黴素(neomycin)小諾米星(micronomicin)大觀黴素(spectinomycin)半人工合成氨基苷類 阿米卡星 (amikacin)奈替米星(netilmicin)

一、抗菌作用與體內過程抗菌機制 主要抗G-桿菌、綠膿桿菌、結核桿菌 為殺菌藥 ①多環節阻礙細菌蛋白質合成 ②通過離子吸附作用，增加膜通透性

體內過程 胃腸吸收極少或不吸收蛋白結合率低，主要分佈細胞外液鹼性環境中作用增強 主要經腎小球原形排泄(90%) 在內耳外淋巴液中濃度高，t1/2長

產生鈍化酶改變細胞膜通透性細胞內轉運功能異常作用靶位改變二、耐藥機制

三、不良反應1.過敏反應2.第八對腦神經損害前庭功能損害耳蝸神經損害3.腎毒性4.神經肌肉阻斷作用

常用氨基苷類藥物

鏈黴素 streptomycin臨床應用1、布氏桿菌病 2、感染性心內膜炎 3、抗結核不良反應多而嚴重①第八對腦神經損害②過敏性休克③神經肌肉阻滯

臨床應用 可與羧苄西林合用①嚴重G-桿菌感染 ②綠膿桿菌感染如心內膜炎 ③原因未明的G-細菌混合感染 ④內服用於腸道感染慶大黴素gentamicin不良反應 腎毒性前庭功能損害抗菌作用G+(金葡菌、炭疽桿菌）G-桿菌(腸道桿菌、綠膿桿菌

卡那黴素kanamycin抗菌譜、臨床用途類似鏈黴素妥布黴素kanamycin抗菌譜、臨床用途類似慶大黴素阿米卡星(丁胺卡那黴素)amikacin耐藥菌株感染

第二節多粘菌素polymyxin抗菌作用多數G-桿菌尤綠膿桿菌殺菌藥→膜通透性↑作用機制多粘菌素游離氨基＋G-菌膜磷脂磷酸根－

臨床應用1、其他抗生素治療無效的局部綠膿桿菌感染2、腸道感染不良反應腎毒性神經系統毒性神經肌肉阻滯

四環素類和氯黴素類

第一節四環素類抗生素半人工合成四環素類 多西環素米諾環素美他環素天然四環素類 四環素土黴素金黴素地美環素

天然四環素類抗菌譜與抗菌作用廣譜G+菌G-菌厭氧菌支原體衣原體立克次氏體螺旋體放線菌阿米巴對綠膿桿菌、病毒、真菌無效低濃→抑菌高濃→殺菌

抗菌機制與30S亞基A位結合，抑制蛋白質合成增加細胞膜通透性天然四環素類體內過程內服吸收不規則可與多價陽離子形成絡合，影響吸收分佈廣泛，有“腸肝迴圈”現象。

臨床應用 首選 立克次氏體→豬附紅細胞體病 次選支原體→豬喘氣病、雞慢呼天然四環素類不良反應 ①胃腸反應 ②二重感染 ③對骨生長的影響 ④其他

二重感染廣譜抗生素長期大量應用，使敏感菌受抑，不敏感菌(如真菌等)乘機在體內生長繁殖所造成的繼發感染。反芻成年動物禁止內服給藥。

半人工合成四環素類多西環素(deoxycycline,强力霉素) 抗菌譜、作用機制同前 抗菌作用強，對耐藥金葡菌有效 臨床用於呼吸道（禽滿呼—飲水、豬喘氣病---肌注）、泌尿生殖和膽道感染 常見胃腸反應

半人工合成四環素類米諾環素(minocycline) 長效、高效美他環素(metacycline)