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包合技术

一、概述Introduction

1.定义

式的络合物。

·包合物是一种分子的空间结构中全部或部分包入另一

种分子而成。

·被包合到主分子空间中的小分子物质，称为客分子

子胶囊。采用的相应技术称为包合技术。

一、概述Introduction

较早前的英文名

·Adducts

·clathrates

翻译名

·包合物、包藏物、加合物、包含物

1.包合材料

的a、β和y三种，分别由6个、7个、8个葡萄糖所组

成。

2.环糊精的结构与性质

·环糊精系淀粉经酶解环合后得到的由6—12个葡萄

糖分子连结而成的环状低聚糖化合物。

八

y

()H1

/l

ol

L。ao

HO

OH

CH?OH

HOH?C

图1β一环糊精中葡萄糖连接方式

各种环糊精的一般性质

项目α-CDβ-CDY-CD

葡萄糖单体数678

分子量97311351297

分子空洞内径0.45~0.6nm0.7~0.8nm0.85~1.0nm

空隙深度0.7~0.8nm0.7~0.8nm0.7~0.8nm

+177.40

+150.50+162.50

[a],25(H?O)

14518.5232

溶解度(g/L,25℃)

结晶形状针状棱柱状梭柱状

·三种CD的空洞内径及物理性质有很大差别。

·以β-CD空洞大小适中，水中溶解度最小，β-CD在水

水中温度升高溶解增大。

这些性质对β-CD包合物的制备，提供了有利条件。

表β-CD在水中溶解度

温度(℃)20406080100

水溶解度183780183256

(g/L)

表三种环糊精在有机溶剂中的溶解度(g/L,25℃)

溶剂种类a-CDβ-CDy-CD

四氯乙烷0.81.20.3

四氯乙烷7.00.040.1

甲苯9.00.60.4

溴苯24.00.30.1

二硫化碳0.80.7

β-CD分子内腔直径约为7~8A,

a—CD分子内腔直径约为4.5~6?,

y-CD分子内腔直径约为8.5~10?。

·β-CD更适合于包合药物，α-CD分子腔内径稍小，

而γ-CD可用于包合很多药物，但价格昂贵。

·β-CD所能起到的增溶作用有限，基于溶解度、易