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钙通道阻滞药
2023/11/151
讲授内容
■钙通道及钙通道阻滞药的分类
■钙通道阻滞药的药理作用及临床应用
常用的钙通道阻滞药
2023/11/152
钙通道及钙通道阻滞药的分类
2023/11/153
钙离子与钙通道
钙离子
钙通道(受体门控和电压门控)
2023/11/154
电压依赖的钙通道亚型:
L、T、N、P、Q、R型等。
在心血管系统以L及T为主,以L型为最重要,
又称为DHPs敏感的钙通道。临床常用的钙拮抗药
主要是作用于VDC的L型。
2023/11/155
L型钙通道的结构特点
WWV它由a1、α2、β、
γ、8五个亚单位组
Q?成,其中α1亚单位
UU为功能亚单位
Q?8
βP
P
2023/11/156
IdomainIV
ⅡⅢDHP构域
SiS?SsS?
跨膜片段
PAA
H?NS?S?(DHP)
精氨酸①
HOOC-D
细胞外侧α2
S
γα?
δ
细胞内侧β
Ca2+
钙通道阻滞药
选择性阻滞电压依赖性钙通道,抑制细胞
外钙内流,降低细胞内钙浓度的药物
2023/11/158
钙通道阻滞剂的分类
WHO1987
1.选择性钙通道阻滞药:
I类苯烷胺类
维拉帕米verapamil
Ⅱ类二氢吡啶类(DHPs)
硝苯地平nefedipine
Ⅲ类地尔硫卓类
地尔硫卓diltiazem
2.非选择性钙通道阻滞药:
IV
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