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多肽化学已经走过了一百多年的光辉历程,1902年,EmilFischer首先开头关注多肽合成,由于当时在多肽合成方面的学问太少,进展也相当缓慢当时合成承受了苯甲酰,乙酰保护,脱去相当困难,而且简洁导致肽链断裂。直到1932年,MaxBergmann等人开头使用苄氧羰基
〔Z〕来保护α—氨基,该保护基可以在催化氢化或氢溴酸的条件下定量脱除,多肽合成才开头有了肯定的进展。到了20世纪50年月,随着越来越多的生物活性多肽的觉察,大大推动了有机化学家们对多肽合成方法以及保护基的争论,因此这一阶段的争论成果也格外丰富,人们合成了大量的生物活性多肽,包括催产素〔oxytocin
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