药剂学（第9版）ER 11-1 第十一章 注射剂（课件）.pptx

1第十一章作者：吴伟戚建平单位：复旦大学药学院复旦大学药学院注射剂

目录第一节概述第二节注射剂的处方组成第三节注射剂的制备第四节注射剂的质量控制第五节注射剂实例第六节大容量注射液第七节注射用无菌粉末第八节注射剂无菌工艺验证

第一节概述

一、注射剂的概念（一）注射剂（injections）是指原料药物或与适宜的辅料制成的供注入体内的无菌制剂。可分为注射液、注射用无菌粉末与注射用浓溶液等第一节概述

一、注射剂的概念（二）注射剂的分类1.注射剂（1）溶液型注射剂（2）混悬型注射剂（3）乳状液型注射剂2.注射用无菌粉末3.注射用浓溶液第一节概述

二、注射剂给药途径第一节概述注射剂给药途径

三、注射剂的特点第一节概述优点药效迅速、剂量准确、作用可靠适用于不宜口服的药物：被消化液降解破坏、口服吸收差、消化道刺激性强适用于不宜口服的患者：不能吞咽、昏迷、严重呕吐具有局部定位给药作用可产生长效作用缺点使用不方便、注射疼痛安全性差制备过程复杂、质量要求高、生产成本高

四、注射剂的质量要求第一节概述注射用无菌粉末配制成注射液后应符合注射剂的要求注射用浓溶液稀释后应符合注射剂的要求无菌：无任何活的微生物和芽胞无致热原：静脉和脊椎腔，需热原检查澄明度：不得有肉眼可见混浊或异物安全性：不得产生刺激或毒性反应特别是非水溶剂和附加剂渗透压：与血浆接近或相等注射剂需等渗大输液等渗或偏高渗，等张pH：4～9稳定性其他降压物质

第二节注射剂的处方组成

第二节注射剂的处方组成原料药溶剂：药物溶剂，包括水性溶剂和非水溶剂无害、无菌、无致热原、溶解范围广和性质稳定包括：注射用水注射用油其他注射用非水溶剂附加剂

第二节注射剂的处方组成一、注射用水符合《中华人民共和国药典》（2020年版）pH5.0～7.0氨≤0.00002%热原：内毒素≤0.25EU/ml100ml含需氧菌不得超过10cfu应于收集后24小时内使用

第二节注射剂的处方组成二、非水溶剂（一）注射用油常用的注射用油主要有大豆油、芝麻油、茶油等植物油精制并灭菌后才能供使用酸值：说明油中游离脂肪酸的多少，酸值高质量差，可说明酸败的程度碘值：说明油中不饱和键的多少，碘值高，不饱和键多，油易氧化，不适合注射用皂化值：表示油中游离脂肪酸和结合成酯的脂肪酸总量，可判断油的种类和纯度大豆油：酸值≤0.1，碘值126～140，皂化值188～195其他：植物油类，如花生油、蓖麻油、玉米油等

第二节注射剂的处方组成二、非水溶剂（二）乙醇可静脉注射或肌内注射，但应注意浓度超过10%时，可能会有溶血作用或疼痛感（三）丙二醇可静脉注射或肌内注射，混合溶剂中常用浓度为10%～60%（四）甘油常用浓度为1%～50%

第二节注射剂的处方组成二、非水溶剂（五）聚乙二醇（polyethyleneglycol，PEG）PEG400、PEG300可静脉注射或肌内注射，常用浓度为1%～50%（六）二甲基乙酰胺（dimethylacetamide，DMA）常用浓度为0.01%

第二节注射剂的处方组成三、附加剂抗氧剂金属离子螯合剂缓冲剂等渗调节剂止痛剂增溶剂、润湿剂、乳化剂、助悬剂抑菌剂填充剂增加溶解度提高稳定性减轻疼痛或刺激抑菌

第三节注射剂的制备

第三节注射剂的制备一、制备工艺注射剂制备工艺流程及环境区域划分示意图

第三节注射剂的制备（一）容器的种类1.单剂量装容器安瓿2.多剂量装容器西林瓶3.大剂量装容器输液瓶、输液袋4.卡式瓶5.预充填注射器二、容器与处理

第三节注射剂的制备（二）安瓿及处理1.安瓿的种类中性玻璃：中性或弱酸性药液如各种输液、注射用水含钡玻璃：碱性溶液如磺胺嘧啶钠注射液（pH10～10.5）含锆玻璃：耐酸、碱性，不易腐蚀如乳酸钠、碘化钠、磺胺嘧啶钠、酒石酸锑钾等注射剂二、容器与处理安瓿

第三节注射剂的制备2.安瓿的洗涤（1）加压气水交替喷射洗涤法（2）超声波洗涤法（3）甩水洗涤法（4）免洗涤安瓿3.安瓿的干燥和灭菌干燥：120～140℃2小时灭菌：180℃1.5小时（装无菌操作或低温灭菌的安瓿）隧道式烘箱、远红外加热——干燥、灭菌连续化存放：净化空气保护，不超过24小时二、容器与处理

第三节注射剂的制备（一）投料原料（附加剂）用量=实际配液量×成品含量%实际配液量=实际灌注量＋实际灌注时损耗量（二）配制用具的选择与处理夹层锅配液：不锈钢、玻璃容器等使用前后均应彻底清洗三、药液的配制

第三节注射剂的制备（三）配制方法稀配法：一次配成所需浓度适用：不易发生澄明度