人工合成抗菌药药理学.pptx

人工合成抗菌药药理学氟喹诺酮类抗菌作用特点(1)对大多数需氧革兰阴性菌具抗菌活性(2)对革兰阳性需氧菌得作用明显增强(3)对分枝杆菌、军团菌、支原体及衣原体也有抗菌作用(4)提高对厌氧菌得抗菌活性【作用机制】干扰DNA复制抑制DNA回旋酶-G-菌抑制拓扑异构酶Ⅳ-G+菌【临床应用】泌尿生殖道感染:环丙沙星肠道感染与伤寒呼吸道感染:左氧氟沙星与万古霉素骨骼系统感染皮肤软组织感染【不良反应与注意事项】胃肠道反应1神经系统反应2变态反应3软骨损伤4【耐药性】gyrA基因突变:DNA回旋酶OmpF基因突变:孔道蛋白norA基因高表达:主动泵蛋白二、常有氟喹诺酮类药物诺氟沙星(norfloxacin)肾、前列腺、肠道中浓度高主治泌尿生殖、肠道得敏感菌感染环丙沙星(ciprofloxacin)对革兰阴性杆菌得体外抗菌活性最高铜绿假单胞菌性尿道炎——首选氧氟沙星(ofloxacin)脑脊液、尿中浓度高抗结核杆菌用于敏感菌所致各种感染,也用作治疗结核病得二线药物左氧氟沙星(levofloxacin)抗菌活性比氧氟沙星强支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌不良反应最少大家应该也有点累了，稍作休息大家有疑问的，可以询问和交流第二节磺胺类抗菌药分类:全身性感染得肠道易吸收类用于肠道感染得肠道难吸收类外用磺胺类一、磺胺类得共同特点【抗菌作用】广谱抑菌剂抗革兰阳性和革兰阴性菌对衣原体有效对支原体、立克次体和螺旋体无效【作用机制】对氨苯甲酸(PABA)+蝶啶二氢蝶酸合成酶磺胺类二氢蝶酸+谷氨酸二氢叶酸二氢叶酸还原酶四氢叶酸前体嘌呤、嘧啶核苷酸【临床应用】全身性感染肠道感染烧伤和创伤感染【不良反应与注意事项】结晶尿核黄疸过敏反应血液系统反应肝损害胃肠道反应【耐药性】通过合成过量得PABA对抗磺胺药得作用产生对磺胺药低亲和性二氢蝶酸合酶降低细菌对磺胺类通透性二、常用磺胺类药物(一)肠道易吸收类短效磺胺类:磺胺异噁唑和磺胺二甲嘧啶中效磺胺类:磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑长效磺胺类:磺胺间甲氧嘧啶和磺胺多辛磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD)脑脊液浓度高防治流行性脑膜炎尿中形成结晶析出磺胺甲噁唑(sulfamethoxazole,SMZ,新诺明)SMZ＋甲氧苄啶(TMP)＝复方新诺明协同作用TMP复方新诺明(co-trimoxazole)对氨苯甲酸(PABA)+蝶啶二氢喋酸合成酶SMZ二氢蝶酸+谷氨酸二氢叶酸二氢叶酸还原酶四氢叶酸嘌呤、嘧啶核苷酸前体【临床应用】泌尿道感染呼吸道感染肠道感染伤寒和其她沙门菌属感染:首选(二)肠道难吸收类柳氮磺吡啶(sulfasalazine,SASP)分解物具有抗菌、抗炎和抑制免疫作用治疗节段性回肠炎、溃疡性结肠炎(三)外用磺胺类磺胺米隆(mafenide,SML,甲磺灭脓)磺胺嘧啶银(sulfadiazinesilver)磺胺醋酰(sulfacetamide,SA)磺胺米隆(SML)对铜绿假单胞菌和破伤风梭菌活性较强适用于烧伤或大面积创伤后得感染硝基呋喃类呋喃妥因(furantoyin,呋喃坦啶)1)杀菌剂,抗革兰阳性和革兰阴性菌2)用于治疗尿路感染呋喃唑酮(furazolidone,痢特灵)1)肠内浓度高2)主治肠道感染硝咪唑类(甲硝唑)抗厌氧菌、滴虫、阿米巴原虫对需氧菌、兼性需氧菌无效应用范围广(1)治疗厌氧菌感染(2)阿米巴病首选(3)阴道滴虫病首选4、不良反应:胃肠道反应、过敏反应、外周神经炎大纲要求喹诺酮类和磺胺类药物得作用机制喹诺酮类得临床应用A型选择题1、下列哪种药物得抗菌作用会受到普鲁卡因得竞争性抑制？A、streptomycin(链霉素)B、tetracycline(四环素)C、头孢菌素类D、磺胺类E、erythromycin(红霉素)2、竞争性对抗磺胺作用得物质就是A、TMPB、GABAC、PABAD、二氢叶酸E、四氢叶酸答案答案3、ofloxacin(氧氟沙星)得特点就是:A、抗菌活性弱B、尿中游离浓度高,主要经肾排出C、血药浓度低D、口服不易吸收E、体内分布窄4、治疗流行性脑脊髓膜炎首选:A、sulfamethoxazole,SMZ(磺胺甲恶唑)B、sulfadiazine,SD(磺胺嘧啶)C、sulfisoxazole,SIZ(磺胺异恶唑)D、trimethoprim,TMP(甲氧苄啶)E、mafenide(甲磺米隆)答案答案5、适用于烧伤和大面积创伤后感染得磺胺类药物就是:A、mafenide(甲磺米隆)B、sulfamethoxazole,SMZ(磺胺甲恶唑)C、sulfadiazine,SD(磺胺嘧啶)D、sulfisoxazole,SIZ(磺胺