化疗辅助用药规范.ppt

双膦酸盐的药理作用吸附在骨小梁表面抑制破骨细胞前体转化为成熟破骨细胞破骨细胞活性?第62页，课件共88页，创作于2023年2月Tropisetron(Novoban欧必停)外周神经原传入5-HT3受体有直接作用体内T1/2?为8小时，作用时限24小时，可每天给药1次成人用药剂量5mg/天，疗程可6天不引起锥体外系反应不良反应：头痛、便秘、眩晕、疲劳第30页，课件共88页，创作于2023年2月Ramosetron(Nasea奈西雅)5-HT3受传高选择性拮抗剂，作用部位在肠道对受体结合的抑制作用(动物)稍强于Ondansetron和Granisetron作用迅速持久，T1/2?5小时每日1次0.3mgiv，有效率80%，口服蹦解片0.1mg，有效率67%，不用水服不良反应：头痛、头重、腹泻、身体热感、舌麻、肝酶升高无锥体外系反应(日本出之内)第31页，课件共88页，创作于2023年2月5-HT-3受体拮抗剂药代动力学参数(健康志愿者)参数ZofranKytrilNovobanCmax102-107ng/ml57-64.3ng/ml82ng/ml(剂量)(0.15mg/kgiv)(40ug/kgiv)(10mgiv)24.1-52.4ng/ml3.6ng/ml(8mgPO)(1mgPO)CL0.26-0.38L/h/kg0.44-0.79L/h/kg0.96L/h/kg(剂量)(0.15mg/kgiv)(40ug/kgiv)(主要代谢物)0.25-0.40L/h/kg0.41L/h/kg0.2L/h/kg(8mgPO)(1mgPO)(较少代谢物)T1/23.1-6.2小时6.2小时7-9小时(8mgPO)(1mgPO)(主要代谢物)第32页，课件共88页，创作于2023年2月5-HT3受体拮抗剂的药代动力参数(癌症患者)参数ZofranKytrilNovoban口服生物利用度56%无报道52-66%蛋白结合率70-76%65%59-71%尿中排出原形药物5%12%21-39%老人中CL下降是是否肝功不良CL下降是是是肾功不良CL下降无报道否是第33页，课件共88页，创作于2023年2月5-HT3受体拮抗剂的药代动力学参数(癌症患者)参数ZofranKytrilNovobanCL无报道0.38L/h/kg无报道(剂量)(40ug/kgiv)0.52L/h/kg(1mgbidpo)T1/2无报道9.0小时无报道(剂量)(40ug/kgiv)第34页，课件共88页，创作于2023年2月NovobanZofranKytril比较化学结吲哚环吲哚并异吲唑与5-HT主环构特点吡喃环环结构相同5-HT3受8.818.078.42亲和力强体亲和力分布容积554140234分布容积大消除半8-12h3h3.9-8h半衰期长衰期给药次数1/日3-4/日