医学知识一BM胆碱阻断药.pptx

抗胆碱药分类1.M受体阻断药天然生物碱阿托品、东莨菪碱等合成后马托品和普鲁本辛等2.N受体阻断药:NN受体阻断药〔神经节阻断药〕NM受体阻断药〔骨骼肌松弛药〕琥珀胆碱第一页，共三十五页。第一节阿托品及其类似生物碱一、阿托品类生物碱阿托品〔atropine〕来源与化学：曼陀罗、洋金花等植物第二页，共三十五页。第三页，共三十五页。体内过程叔胺，脂溶性高口服吸收迅速，1小时达峰值，F=50%，可通过BBB，PB第四页，共三十五页。Atropine作用机制竞争性阻断M胆碱受体第五页，共三十五页。Atropine药理作用1.竞争性阻断M受体，大剂量阻断NN受体2.随剂量增加依次出现：腺体分泌减少，眼瞳孔扩大，调节麻痹，胃肠道、膀胱平滑肌松弛，心率加快，中毒可出现中枢病症第六页，共三十五页。1.腺体：抑制腺体分泌唾液腺、汗腺〔M3〕最敏感:泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用，大剂量减少胃液及胃酸的分泌量2.眼〔1〕扩瞳阻断瞳孔括约肌MR〔2〕升高眼压虹膜根部变厚，前房角变窄〔3〕调节麻痹阻断睫状肌MR，睫状肌松弛退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，看远物清楚，看近物模糊第七页，共三十五页。扩瞳第八页，共三十五页。升高眼压第九页，共三十五页。眼的调节第十页，共三十五页。第十一页，共三十五页。3.平滑肌：松弛内脏平滑肌胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌胆道、输尿管、支气管子宫平滑肌小第十二页，共三十五页。4.心脏：解除迷走神经对心脏的抑制〔1〕0.6mg加快心率?阻断窦房结M2R,取决于迷走神经的张力0.4-0.6mg减慢心率?阻断突触前膜的M1R,促进ACh的释放〔2〕加快房室传导拮抗迷走兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常第十三页，共三十五页。5.血管与血压较大剂量扩张皮肤血管?体温升高后的代偿性散热反响?直接作用第十四页，共三十五页。6.中枢神经系统〔1~2mg)兴奋延髓、大脑〔2~5mg〕中枢兴奋10mg中枢中毒病症中枢〔+〕〔-〕第十五页，共三十五页。[临床应用]1.解除平滑肌痉挛胃肠道绞痛；膀胱刺激病症、小儿遗尿症、胆、肾等绞痛+哌替啶2.抑制腺体分泌麻醉前给药、盗汗、流涎症第十六页，共三十五页。3.眼科〔1〕虹膜睫状体炎〔2〕验光、眼底检查4.缓慢型心律失常迷走张力过高所致心动过缓、传导阻滞5.抗休克感染中毒性休克大剂量6.解救有机磷酸酯类中毒第十七页，共三十五页。〔四〕不良反响腺：口干、皮肤潮红眼：视物模糊、扩瞳平：便秘心：心慌、心悸中枢中毒中毒：立即洗胃、导泻；注射毒扁豆碱；中枢兴奋：地西泮，禁吩噻嗪类人工呼吸、降体温[禁忌证]青光眼、前列腺增生第十八页，共三十五页。山莨菪碱〔anisodamine〕654-2内脏绞痛和各种感染性休克东莨菪碱〔scopolamine〕中枢作用多，主要用于麻醉前给药、晕动病、帕金森病第十九页，共三十五页。第二节阿托品的合成代用品一、合成扩瞳药：氢溴酸后马托品〔hoatropine〕调节麻痹1-2d二、合成解痉药：〔一〕季胺类解痉药溴丙胺太林〔普鲁本辛〕解痉〔二〕叔胺类解痉药贝那替秦〔胃复康〕伴焦虑症的溃疡者第二十页，共三十五页。要点回忆掌握阿托品的药理作用、临床应用、不良反响及中毒了解山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点第二十一页，共三十五页。第九章胆碱受体阻断药〔II〕N胆碱受体阻断药第二十二页，共三十五页。N受体阻断药分类1)NN受体阻断药植物神经节阻断药美加明等2)NM受体阻断药骨骼肌松弛药琥珀胆碱等第二十三页，共三十五页。第一节神经节阻断药选择性与神经节NNR结合，竞争性阻断ACh与受体结合，使ACh不能引起节细胞除极化，阻断神经冲动在神经节的传导代表药：美卡拉明〔美加明mecamylamine〕樟磺咪芬〔trimetaphancamsilate〕第二十四页，共三十五页。药理作用所有的交感、副交感神经全部被阻断心血管：血管舒张，血压下降胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体：便秘，口干，扩瞳、尿潴留、无汗第二十五页，共三十五页。第二十六页，共三十五页。临床应用麻醉辅助药：控制性降压主动脉瘤手术：禁用βR阻断药第二十七页，共三十五页。第二节骨骼肌松弛药(skeletalmuscularrelaxants)除极化型肌松药：琥珀酰胆碱非除极化型肌松药：筒箭毒碱第二十八页，共三十五页。非除极化型筒箭毒碱除极化型琥珀胆碱阻断NM受体肌松前无肌肉震颤长,20~40min治疗量有过量可用新斯的明解救作用机制激动NM受体肌松特点先短时肌束震颤,后肌松作用时间短3~5min神经节阻断治疗量无中毒解救禁