医学知识一BM胆碱阻断药.ppt

抗胆碱药分类1.M受体阻断药天然生物碱阿托品、东莨菪碱等合成后马托品和普鲁本辛等2.N受体阻断药:NN受体阻断药（神经节阻断药）NM受体阻断药（骨骼肌松弛药）琥珀胆碱第一节阿托品及其类似生物碱一、阿托品类生物碱阿托品（atropine）来源与化学：曼陀罗、洋金花等植物体内过程叔胺，脂溶性高口服吸收迅速，1小时达峰值，F=50%，可通过BBB，PBAtropine作用机制竞争性阻断M胆碱受体Atropine药理作用1.竞争性阻断M受体，大剂量阻断NN受体2.随剂量增加依次出现：腺体分泌减少，眼瞳孔扩大，调节麻痹，胃肠道、膀胱平滑肌松弛，心率加快，中毒可出现中枢症状1.腺体：抑制腺体分泌唾液腺、汗腺（M3）最敏感:泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用，大剂量减少胃液及胃酸的分泌量2.眼（1）扩瞳阻断瞳孔括约肌MR（2）升高眼压虹膜根部变厚，前房角变窄（3）调节麻痹阻断睫状肌MR，睫状肌松弛退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，看远物清楚，看近物模糊扩瞳升高眼压眼的调节3.平滑肌：松弛内脏平滑肌胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌胆道、输尿管、支气管子宫平滑肌小4.心脏：解除迷走神经对心脏的抑制（1）0.6mg加快心率?阻断窦房结M2R,取决于迷走神经的张力0.4-0.6mg减慢心率?阻断突触前膜的M1R,促进ACh的释放（2）加快房室传导拮抗迷走兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常5.血管与血压较大剂量扩张皮肤血管?体温升高后的代偿性散热反应?直接作用6.中枢神经系统（1~2mg)兴奋延髓、大脑（2~5mg）中枢兴奋10mg中枢中毒症状中枢（+）（-）[临床应用]1.解除平滑肌痉挛胃肠道绞痛；膀胱刺激症状、小儿遗尿症、胆、肾等绞痛+哌替啶2.抑制腺体分泌麻醉前给药、盗汗、流涎症3.眼科（1）虹膜睫状体炎（2）验光、眼底检查4.缓慢型心律失常迷走张力过高所致心动过缓、传导阻滞5.抗休克感染中毒性休克大剂量6.解救有机磷酸酯类中毒（四）不良反应腺：口干、皮肤潮红眼：视物模糊、扩瞳平：便秘心：心慌、心悸中枢中毒中毒：立即洗胃、导泻；注射毒扁豆碱；中枢兴奋：地西泮，禁吩噻嗪类人工呼吸、降体温[禁忌证]青光眼、前列腺增生山莨菪碱（anisodamine）654-2内脏绞痛和各种感染性休克东莨菪碱（scopolamine）中枢作用多，主要用于麻醉前给药、晕动病、帕金森病第二节阿托品的合成代用品一、合成扩瞳药：氢溴酸后马托品（hoatropine）调节麻痹1-2d二、合成解痉药：（一）季胺类解痉药溴丙胺太林（普鲁本辛）解痉（二）叔胺类解痉药贝那替秦（胃复康）伴焦虑症的溃疡者要点回顾掌握阿托品的药理作用、临床应用、不良反应及中毒了解山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点第九章胆碱受体阻断药（II）N胆碱受体阻断药1)NN受体阻断药植物神经节阻断药美加明等2)NM受体阻断药骨骼肌松弛药琥珀胆碱等N受体阻断药分类第一节神经节阻断药选择性与神经节NNR结合，竞争性阻断ACh与受体结合，使ACh不能引起节细胞除极化，阻断神经冲动在神经节的传导代表药：美卡拉明（美加明mecamylamine）樟磺咪芬（trimetaphancamsilate）