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新药设计与研究模拟卷A
得分评卷人
一、填空题（共25分）
1、Ⅲ期临床试验的目的是确定药物的有效性和安全性。
2、定量构效关系中Hansch方法常用的参数有理化参数、分子拓扑参数、量子化学指
数。
3、受体是一个大分子或大分子蛋白质，它与具有高度特异性的激动剂结合，并随之产
生一系列的特定反应。
4、药物-受体相互作用的化学本质是药物—受体之间通过化学键形成药物——受体复合物。
5、经典的电子等排体是指价电子数相同的原子或基团以及环内等价的元素。
6、药物的基本属性是安全、有效、质量可控。
7、构成RNA的碱基有腺嘌呤A、、鸟嘌呤G、尿嘧啶U、胸腺嘧啶T、。
8、构成RNA、DNA的糖分别为核糖核酸和脱氧核糖核酸。
9、结构特异性药物的作用与体内受体的相互作用有关，其活性与化学结构的关系密切。药物结构微
小的变化则会导致生物活性的变化。
10、药效团是药效团元素的组合功能团。药效团元素是指对活性化合物与受体结合以及对化合物的活
性有重要影响的一个原子。
得分评卷人二、概念题（共25分）
1、前药：
是一类体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而发挥药理作用的化合物。
2、脂水分配系数：
指化合物在脂（油）相和水相的溶解分配率，即化合物的水溶性与脂溶性间达到平衡时，其平衡常数。
3、双前药：
即将在特异性部位裂解的前药，进一步潜伏化，改善其转运性能，制成在体内具有良好转运性能，能有效地
到达作用靶点的药物，即前药的前药，活性化合物要经过两步以上的反应才能从前体药物中释放出来的药物。
4、先导化合物：
为了某种目的，在SAR（或SKR）的基础上，运用化学方法进行先导物的结构改造，从而发现作用更佳的
化合物。
得分评卷人
三、简答题(共30分)
1、药物产生药效的决定因素是什么？
⑴药物必须以一定的浓度到达作用部位，才能产生应有的药效，该因素与药物的转运（吸收、分布、排
泄）密切相关，转运以药物的理化性质和结构为基础，在转运过程中，药物的代谢还使药物的结构发生变化，
使药物活化或失活。
⑵在作用部位，药物和受体形成复合物，通过复合物的作用，产生生物化学和生物物理的变化，这依赖
于药物的特定的化学结构，以及它与受体的空间互补性，与受体结合点的化学键合等性质。
第一个决定因素概括了药物的药剂相和药代动力相的影响。第二个决定因素也称为药效相的影响。两者
都与药物的化学结构有密切的关系，是构效关系研究的重要内容。
2、前药设计的主要目的是什么？
1）．解决药物通过生物膜吸收不完全的问题
2）．因首过代谢引起的药物生物利用度不高的问题
3）．解决当希望药物作用时间长时，因药物吸收排泄过快的问题。
4）．解决药物的局部刺激或分布到非靶器官引起毒性的问题。
5）．解决药物选择性不高的问题
3、药物-受体形成的化学键有哪些？
共价键：氮芥类抗肿瘤药
离子键、氢键、疏水键、范德华力
4、请写出下列前药的母体药物的化学结构式，并说明制成前药的目的。
O
COCHOPONa
HO2
OHONaCHCONHS
O
CHNH
32N
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