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***********(Antibiotics)在临床上，大多数抗生素可抑制病原菌的生长，用于治疗大多数细菌感染性疾病。除了抗感染的作用外，某些抗生素，还具有抗肿瘤活性，用于肿瘤的化学治疗。有些抗生素还具有免疫、抑制和刺激植物生长作用。抗生素不仅用于医疗，而且应用于农业、畜牧和食品工业方面。抗生素是某些微生物的代谢产物或合成的类似物，在小剂量的情况下能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒性。抗生素来源◆生物合成化学合成抗生素分类方法◆产生菌法◆抗菌谱法化学结构抗生素种类繁多，结构比较复杂，因而有多种分类方法。抗生素化学结构分类按药物作用机制分类1.干扰细菌细胞壁的合成β-内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类等）2.影响细菌蛋白质的合成四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类、氯霉素类、其它天然青霉素是从菌种发酵制得是在6-氨基青霉烷酸上接上适当侧链半合成青霉素青霉素G青霉素X青霉素V青霉素F双氢青霉素F青霉素N青霉素K121111112222223465333444555666787青霉素的发现始于一个现象的意外观察，而我唯一的功劳仅是没有忽视观察。A.Fleming化学家和经过生物学训练或具有生物学知识的行家之间的合作是非常关键之处，这也是在此之前对大批已知抑制剂的研究成果甚少的原因之所在。Florey(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐母核(BenzylpenicillinSodium)12顺时针排列方向为Ｒ构型逆时针排列方向为Ｓ构型5#位2#位6#位6-氨基青霉烷酸氢化噻唑环酰胺侧链β-内酰胺环羧基沿稠和边折叠12563472位羧基是保持活性必需基团双环的三个手性中心构型对保持活性是必需的6位碳上氢用甲氧基取代侧链用不同杂环取代３位上二甲基6-氨基青霉烷酸青霉素钠临床上主要用于革兰氏阳性菌,如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌等所引起的全身或严重的局部感染。另外，对革兰氏阴性菌效果欠佳，易产生耐药性和引起过敏反应。本品因对酸不稳定，口服易被胃酸破坏，一般注射给药，用药前须做过敏试验。耐青霉素酶的半合成青霉素耐酸的半合成青霉素广谱的半合成青霉素非奈西林丙匹西林苯唑西林钠阿莫西林阿度西林非奈西林丙匹西林②引入空间位阻较大基团①各种类型的侧链与６－氨基青霉烷酸缩合121212121235126453425121112222222111133334444555666633334444555111122222-（5-甲基-3-（苯基）异噁唑乙酰基2-（5-甲基-3-（2-氯苯基）异噁唑乙酰基2-（5-甲基-3-（2，6二氯苯基）异噁唑乙酰基2-（5-甲基-3-（2-氟-6-氯苯基）异噁唑乙酰基5******
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