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眼科抗菌药物药理及合理使用

关键词抗菌药物药理合理使用眼科

doi:10.3969/j.issn.1007-614x.2012.13.016

眼科使用的抗感染药主要是抗细菌药、抗真菌药和抗病毒药。抗

感染药物是一把双刃剑，用之得当，治病救人，不合理使用，不仅造

成浪费，同时会导致耐药菌株的产生和不断增加，使现有的抗感染药

物失去作用，重则致人死亡。抗感染药物特别是抗生素在医院中是应

用最广泛，消耗量最大的一类药物，在眼科也是如此［1］。随机抽查

2011年4月～10月门诊处方700张，抗菌药物的使用率73.725%，

其中一联抗生素55.6%，二联抗生素18.125%。

抗菌药物作用机制

青霉素类、头孢菌素类、糖肽类：通过抑制细菌细胞壁合成而发

挥杀菌作用，属于繁殖期杀菌剂。

喹诺酮类：是一类合成抗菌药，作用点是以细菌的脱氧核糖核酸

CDAA为靶点，阻碍DNA回旋酶，造成染色体的不可逆损害，而使细

菌细胞不再分裂。属于浓度依赖性抗生素，低浓度抑菌，高浓度杀菌。

氨基糖苷类：主要作用于细菌蛋白质合成过程，使合成异常的蛋

白，阻碍已合成蛋白的释放、使细菌细胞膜通透性增加而导致一些重

要生理物质的外漏，引起细菌死亡，为静止期的杀菌剂。

甲氧苄啶类及磺胺类：作用机制都是影响细菌的叶酸代谢。甲氧

苄啶类抑制二氢叶酸还原酶，阻碍四氢叶酸的合成，磺胺则竟争二氢

叶酸合成酶，障碍二氢叶酸合成。两者合用，可使细菌的叶酸代谢受

到双重阻碍，因而增大了抗菌幅度，属于慢效抑菌剂。

利福平为半合成广谱杀菌剂，与依赖于DNA的RNA多聚酶的β

亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，阻止该酶与DNA连接，从

而阻断RNA转录过程。

大环内酯类作用于细菌细胞核糖体50S亚单位，阻碍细菌蛋白质

的合成，属于生长期抑菌剂。四环素、氯霉素也是通过抑制蛋白质的

合成而发挥抗菌活性的。

抗菌药物的分类

时间依赖性：β-内酰胺类、红霉素、阿奇霉素、四环素、克林霉

素、万古霉素，这些药物浓度超过MIC的时间越长，效果越好，这些

药物只能增加给药的次数来提高MIC。

浓度依赖性：喹诺酮类、氨基糖苷类、两性霉素、甲硝唑等，浓

度依赖性药物峰浓度(Cmax)或AUC越大，效果越好。眼科主要是局部

点眼，结膜囊最大容量35μl液体，所以也只有靠增加给药次数来达到

MIC。

抗菌药物分类的意义：恰当的给药时间(t)以及在体内及早达到和

维持稳态平衡的浓度(Css)用以制订一般的给药方案［2］。

眼科常见的致病菌［3］

G+菌：表皮葡萄球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、分枝杆菌、

芽胞杆菌、微球菌，近年来表皮葡萄球菌有上升趋势。

G-菌：包括绿脓杆菌、莫拉菌、假单胞菌、座疮丙酸杆菌、变形

杆菌、不发酵G-杆菌、黏质沙雷菌、嗜血流感杆菌等。

目前眼科可选的抗菌滴剂

氨基糖苷类：妥布霉素滴眼液、妥布霉素眼膏、庆大霉素滴眼液。

由于庆大霉素眼内或结膜下给药可引起视网膜急性中毒性损害，表现

为视网膜严重的缺血性改变，可能引起黄斑坏死，造成视力急剧下降，

因此不可用于眼内或结膜下给药。

喹诺酮类：第二代氧氟沙星滴眼液、眼膏，第三代左氧氟沙星滴

眼液、眼凝胶，洛美沙星滴眼液、眼凝胶，第四代加替沙星滴眼液等。

大环内酯类：常用红霉素眼膏等。

其他：利福平滴眼液、氯霉素滴眼液、金霉素眼膏等。

眼部一线抗菌药物选择标准

疗效确切：对眼部大部分致病菌敏感，广谱抗菌，同时与全身用

药交叉，PAE长，无诱导耐药。

安全性好：全身及局部安全性好，儿童及老年人使用安全，同时

对角膜上皮无损伤。价格合理。

眼科抗菌药物合理使用

抗菌药物的合理使用一直是全世界都关注的问题。据报道，近年

来广泛应用的喹诺酮类药物大肠杆菌对其耐药已达到50%以上［4］。

随着近年来抗生素的滥用，不但造成卫生资源的浪费，耐药菌株的不

断增加，也给人们提出了一大难题，以后该用什么抗菌药。所以划分

一线抗菌药对于临床具有重要意义。

选择有效的药物、保证疗效：首先掌握不同抗生素的作用机制及

抗菌谱，务必使所选抗菌药物与所感染的微生物相适应。当我们在没