地高辛使用注意事项 .pdfVIP

地高辛合理使用与注意事项

地高辛为强心类药物，主要用于治疗各类急、慢性心功能不全及室上性心动过速、心房颤动或扑动等，由于

其治疗指数低、安全范围小、毒副作用大、药动学及药效学个体差异大，常规剂量亦可导致中毒或达不到疗效，

治疗浓度与中毒浓度问又存在重叠现象，使其有效治疗剂量难以掌握。进行地高辛血药浓度监测是临床上调整给

药方案、维持有效血药浓度、预防药物中毒的主要方法，下面对地高辛的主要特点及注意事项做一简要介绍。

［地高辛血药浓度范围］

地高辛的治疗药物浓度参考范围为0.8-2.0ng/ml，当浓度超过2.0ng/ml后，病人易出现心律紊乱等毒性反应，

取血时间一般在达到稳态后取血，成人为7-11天，儿童为2-10天，于服药后8-24hr取血。

由于老年人对本品耐受低，血药浓度最好调至正常范围的下限，但波动不宜太大，故以少量多次的用药方案为

安全且有效。

［地高辛的适应症］1．用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速

心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状

腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差；2．用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的

心室率及室上性心动过速。

［地高辛的用法用量］

成人常用量。常用0.125～0.5㎎，每日一次，7天可达稳态血药浓度；若达快速负荷量，可每6～8小时给药0.25

㎎，总剂量0.75～1.25㎎/日；维持量，每日一次0.125～0.5㎎。

［地高辛的不良反应］

1.常见的不良反应包括：促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐（刺激延髓中枢）、下腹痛、异常的无力、软

弱。

2.少见的反应包括：视力模糊或色视，如黄视、绿视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。

3.罕见的反应包括：嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹（过敏反应）。

［地高辛药动学过程］本品吸收不完全，也不规则，片剂生物利用度为60%～80%，口服起效时间0.5～2小时，

血浆浓度达峰时间2～3小时，获最大效应时间为4～6小时。地高辛消除半衰期平均为36小时。血浆蛋白结合率

低，为20%～25%，表观分布容积为6～10L/㎏。地高辛在体内转化代谢很少，主要以原形由肾排除，尿中排出量

为用量的50%～70%。

［影响地高辛血药浓度的生理因素］

1.年龄：70岁左右半衰期延长为75h，新生儿肾清除↓。

2.体重：地高辛主要分布在心肌、肾、肝、胰、血液及骨骼各肌中，几乎不分布于脂肪组织中，若按体重计算剂

量，需按照标准体重计算。

3.疾病：本品主要经肾排泄，肾功能不全时，消除项半衰期可延长，若肾、肝功能均不全时，消除项半衰期可明

显延长。

4.电解质及酸碱平衡失调：血钾↓、血镁↓易中毒，血钙↑毒性增加。

5.甲状腺功能低下或亢进。甲亢患者对地高辛有一定耐受性。

［地高辛的药物相互作用］

1.抗心律失常药胺碘酮、奎尼丁、普罗帕酮、钙拮抗剂维拉帕米、尼群地平、地尔硫卓、硝本地平、降血压药卡

托普利、哌唑嗪、利血平，利尿剂安体舒通、氨苯喋啶等均有不同程度的减少地高辛排泄或增加地高辛血药浓

度的作用。

2.抗生素：四环素、红霉素、两性霉素B均可改变肠道菌群种类，导致地高辛肠道细菌降解减少。吲哚美辛、

心得安、阿托品、普鲁本辛、胃疡平、甲氰咪呱、阿普唑仑、琥珀胆碱、甲状腺制剂、麻黄碱、肾上腺素等药

物也有一定增高地高辛血药浓度的作用。

3.利福平、肼屈嗪、硝酸甘油、硝普钠、依那普利、制酸剂、各种抗癌药、消心痛、苯妥英钠、苯巴比妥、异烟

肼、胃舒平、胃复安、新霉素、保泰松、苯乙双呱、阿司西林、酚妥拉明、对氨基水杨酸、西沙必利等药物

有不同程度的降低地高辛血药浓度的作用。

4.地高辛与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴铵、萝芙木碱、琥珀胆碱或拟肾上腺素类药同用时，可

因作用相加而导致心律失常。β受体阻滞剂如普萘洛尔与本品同用可导致房室传导阻滞。与肝素同用，可部

分抵消肝素的抗凝作用。

［地高辛使用注意事项］

1.地高辛治疗浓度与中毒浓度存在交叉，敏感病人正常浓度即可出现中毒症状。

2.应用时需注意监测地高辛血药浓度，应用本品剂量应个体化。

3.肾功能不全、老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应。婴幼儿尤其是早产儿和发育不