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本发明提供了一种马来酸阿伐曲泊帕起始原料4‑(4‑氯‑2‑噻吩基)‑2‑噻唑胺的制备方法。本发明的方法以噻吩‑2‑羧酸甲酯为起始原料,与N‑氯代丁二酰亚胺进行氯代反应,得到化合物II,化合物II在碱性溶液作用下发生水解反应,得到化合物III;将化合物III与N,N‑羰基二咪唑发生缩合反应,得到化合物IV;使化合物IV与三甲基碘化亚砜发生反应,转化为硫叶立德结构,得到化合物V;使化合物V与卤化剂进行取代反应,得到化合物VI;化合物VI与硫脲发生关环反应,得到4‑(4‑氯‑2‑噻吩基)‑2‑噻唑胺
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN117551093A
(43)申请公布日2024.02.13
(21)申请号202311511998.7
(22)申请日2023.11.14
(71)申请人山东天锐医药科技有限公司
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