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对乙酰氨基酚软胶囊内容物混悬稳定性考察

周桂荣1,李云立1,陈玉洁1,沈福星2,王勇2(1.石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司，河北石家庄050051； 2.石药集团恩必普药业，河北石家庄052160)

摘要：目的：对对乙酰氨基酚软胶囊内容物的处方及工艺进行研究，解决内容物分层问题。方法：在软胶囊内容物中加入助悬剂和他辅料调节药液的稠度；考察生产工艺。结果：对乙酰氨基酚软胶囊基质为聚乙二醇400，确定助悬剂为聚乙二醇4000。结论：对乙酰氨基酚软胶囊内容物不分层，提高其稳定性。

关键词：软胶囊内容物，助悬剂，稳定性

PreliminarystudyonthesuspensiblestabilityofParacetamolsoftcapsulescontent

ABSTRACT:OBJECTIVE:studyontheformulationandtechnologyofParacetamolsoftcapsulescontents,tosolvetheproblemofthecontentssediment.METHODS:tostudythetechnology,toaddsomesuspentingagentsandotherexcipientsintothesoftcapsulescontentstoadjustdenseness.RESULIS:PEG400isthemedium,PEG4000assuspentingagents.CONCLUSION:thecontentisnotlayeredandstable.

KEYWORDS:SOFTCAPSULECONTENT,SUSPENTINGAGENTS,STABILITY

(1.ShijiazhuangPharmaGroupZhongqiPharmaceuticalTechnology

(Shijiazhuang)Co.，LTD,Shijiazhuang050051；2.ShijiazhuangPharmaGroupnbpPharmaceuticalCo.，LTD.Shijiazhuang052160)

ZHOUGui-rong,LIYun-li,CHENYu-jieSHENFu-xing,WANGYong

对乙酰氨基酚的化学名为N-(4-羟基苯基)乙酰胺N-(4-Hydroxyphyl)

Acetemide1)商品名为扑热息痛，是目前解热、镇痛、治疗感冒的常用药之一。现已有多种制剂产品，1软胶囊是该药物的一种新的剂型。

1软胶囊是把1和基质配成混悬液糊状物(软胶囊的囊芯液)后定量压注并包封于胶皮内,形成密封胶囊，1软胶囊与其他剂型相比,具备生物利用度高，含量准确、均匀性好、外形美观等特点。1软胶囊能够掩盖药物苦味、提到药物生物利用度，可成为非处方药受欢迎的剂型。1是一种白色结品或结品性粉末，熔点168?172°C，无臭，味微苦，在热水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，几乎不溶于冷水和石油醚〔1〕。根据1和软胶囊的特性，1胶囊选用聚乙二醇400为软胶囊基质，由于1为疏水药物，在配制过程中内容物出现分层，对此我们对1软胶囊内容物的混悬状态进行了处方和工艺研究，确定了最佳处方及工艺。

仪器与试剂

UV-2201紫外可见分光光度计（岛津），ZRS-8智能溶出试验仪（天津大学无线电厂），B600B型低速离心机（白洋离心机厂），对乙酰氨基酚（安丘鲁安药业公司），聚乙二醇PEG400（天津市科密欧化学试剂开发中心），聚乙二WPEG4000（天津市科密欧化学试剂开发中心）

方法与结果

2.1内容物的筛选试验

2.1.1助悬剂的选择以及助悬效果的改进

1软胶囊的基质选择了常用的基质PEG400，由于PEG400与1混合后，在较短时间放置中出现分层现象，为使药液不分层以保证药液灌注均匀，压丸后含量准确，需要添加助悬剂来改善混悬状态。根据混悬液的沉降公式（Stocks公式）得知，通过减小粒径，或增加介质粘度，均可减小沉降速度，可提高混悬液的稳定性。我们选择了常用的有助悬效果的助悬剂，在1和基质PEG400混合时分别加入聚乙二醇4000（PEG4000）、聚维酮k-30（PVPQQ⑵、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）k-30

后，测定原始高度（Ho）与经离心分离机3000rpm/min，3min离心后的沉积高度（Hu），计算沉降比并观察内容物的流动性，试验结果见表1。

表1内容物处方中助悬剂选择及试验结果

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