旧版药学专业知识一药理学.ppt

药理学;总论;总论;总论;药物的排泄;总论;总论;不良反应：

副作用：是药物在治疗剂量时，出现的及治疗目的无关的不适反应。是由于药物的选择性低、作用广泛所致

比如阿托品引起口干、便秘、心悸

毒性反应：指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应（博来霉素引起肺纤维化）

三致作用

变态反应：指机体受药物刺激所发生的异常免疫反应，又称过敏反应，与药理作用和剂量无关。

后遗效应：指在停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。

服用巴比妥类药物次晨出现的乏力、困倦;不良反应：

继发反应：指由于药物治疗作用引起的不良后果

停药反应：指长期服用某些药物突然停药后原有疾病的加剧，又称反跳反应（激素突然停药）

特异质反应：指某些药物可使少数病人出现特异性的不良反应，反应性质及常人不同

琥珀胆碱、磺胺、伯氨喹、对乙酰氨基酚、阿司匹林引起溶血

氯霉素引起再障、灰婴综合征;总论;总论;总论;总论;药物的作用机制;作用于受体的药物，效应取决于药物及受体的亲和力和药物的内在活性（α）

A.激动药：亲和力高，内在活性高。与受体结合并激动受体而产生效应（α=1）

B.部分激动药：较强的亲和力，内在活性低，微弱的效应力药物（α＜1）

C.拮抗药：阻断药，亲和力高，无内在活性，无效应力（α=0）

反映拮抗程度：pA2;给药次数影响药物作用

麻黄碱：快速耐受性

长期应用化疗药物，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低（耐药性/抗药性）

麻醉、精神药品的依赖性

给药途径影响药物作用

硫酸镁注射给药、口服给药产生不同作用;影响药物作用的因素

合并用药的影响药物作用;一.常用术语

;抗菌药物的抗菌作用机制;1.耐药性，又称抗药性，系细菌及药物多次接触后

对药物敏感性下降甚至消失

2.细菌产生耐药性的途径有：

①产生灭活酶：A.水解酶，如β-内酰胺酶

B.合成酶，氨基糖苷类钝化酶

②改变靶部位：菌体蛋白与药物结合受阻

③增加代谢拮抗物：代谢拮抗物形成增多

④改变通透性：阻碍药物通过

⑤加强主动外排系统

⑥其他;1.明确病因，针对性选药

2.依据PK/PD原理指导用药

;3.根据患者生理病理情况

新生儿、妊娠期、老年人、肝肾功能减退：用药剂量及间隔时间需因个体情况调整

4.严格控制预防性应用

5.防治和杜绝药物滥用

①病毒感染；②发热原因不明者

③腹泻肠炎未确诊系细菌感染者

④皮肤、黏膜局部;抗菌机制：

繁殖期杀菌药，抑制细胞壁合成

天然青霉素（青霉素G）：

敏感菌有G+球菌和杆菌、G-球菌、螺旋体

临床应用：链球菌感染

脑膜炎

螺旋体感染（梅毒）

破伤风、白喉、炭疽

（应加用抗毒素）

及抑菌药四环素、氯霉素、大环内酯类合用有拮抗作用

;不良反应

1.变态反应，青霉素的主要不良反应

表现：药疹、过敏性休克

急救：皮下或肌内注射肾上腺素0.5～1.0ml

2.赫氏反应，用青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体时，出现症状加剧的现象

表现：寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等

3.局部刺激;氨苄西林、阿莫西林：耐酸、广谱、不耐酶

双氯西林：耐酸、耐酶、用于耐青霉素金黄色葡萄球菌感染

替卡西林、美洛西林：不耐酸、不耐酶、对铜绿假单胞菌有效

伤寒、副伤寒首选氨苄西林或氯霉素

替卡西林：胆汁中浓度高，主要用于铜绿假单孢菌感染

主要用于革兰阴性菌的青霉素：美西林、替莫西林;;各代头孢的作用比较;一、单环类

氨曲南：

对需氧G-菌作用强（如铜绿假单胞菌）

对G+、厌氧菌耐药（窄谱抗生素）

作为氨基糖苷类的替代品，及氨基糖苷类合用可加强

对铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用;二、β-内酰胺酶抑制

克拉维酸，舒巴坦，他唑巴坦

奥格门汀：克拉维酸钾―阿莫西林

替门汀：克拉维酸钾―替卡西林钠

舒他西林：舒巴坦―氨苄西林

舒普深（舒巴哌酮）：舒巴坦―头孢哌酮

他唑西林：他唑巴坦―哌拉西林;三、碳青霉烯抗生素类

碳青霉烯类亚胺培南

1.抗菌谱广，对G+菌、G-菌、厌氧菌有效

2.对β-内酰胺酶稳定性极高，有抑酶作用

;多肽类

万古霉素

首选：对甲氧西林耐药的金葡菌和肠球菌

对克林霉素引起的伪膜性肠炎很有效

不良反应：①静脉炎②恶心、药热、皮疹、皮肤瘙痒

症等③耳毒性④肾毒性⑤“红人综合征”⑥和氨基糖

苷类联合用药，引起耳毒性和肾毒性的风险增加

替考拉宁;;第三节大环内酯类、林可霉素类;一、大环内酯类共性

易被胃酸破坏、窄谱抑菌剂