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药理学课件第三十三章人工合成抗菌
目录引言人工合成抗菌药概述常见的人工合成抗菌药人工合成抗菌药的抗菌机制人工合成抗菌药的耐药性人工合成抗菌药的不良反应与注意事项人工合成抗菌药的未来展望
01引言
抗菌药可以有效控制和治疗由细菌引起的感染,降低感染对人类和动物健康的威胁。控制感染预防疾病传播提高治愈率抗菌药的使用可以减少细菌的传播,从而预防疾病的爆发和流行。抗菌药的应用提高了许多感染性疾病的治愈率,减轻了患者的痛苦和经济负担。030201抗菌药的重要性
β-内酰胺类大环内酯类喹诺酮类磺胺类抗菌药的分括青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类等,通过抑制细菌细胞壁的合成发挥抗菌作用。如红霉素等,主要通过抑制细菌蛋白质的合成发挥抗菌作用。如环丙沙星、左氧氟沙星等,通过抑制细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ发挥抗菌作用。如磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑等,通过干扰细菌叶酸的合成发挥抗菌作用。
02人工合成抗菌药概述
人工合成抗菌药是指通过化学合成方法制备的具有抗菌作用的化合物。定义具有特定的化学结构和抗菌机制,针对特定的病原菌发挥作用,对细菌具有选择性毒性。特点定义与特点
自20世纪40年代发现第一个磺胺类药物以来,人工合成抗菌药经历了数十年的发展历程,不断涌现出新的抗菌药物。历史随着抗生素耐药性的日益严重,新型抗菌药物的研究和开发成为当前的重要任务。目前,新型抗菌药物的研究主要集中在发现新的抗菌靶点、优化现有药物的抗菌活性以及开发新型抗菌药物剂型等方面。发展人工合成抗菌药的历史与发展
03常见的人工合成抗菌药
磺胺类药物是一类具有广谱抗菌活性的化学合成药,对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌都有抑制作用。常见的磺胺类药物有磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、磺胺米隆等。磺胺类药物的作用机制是通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。磺胺类药物的优点是抗菌谱广、口服吸收好、使用方便,缺点是易产生耐药性,对肾脏和胃肠道有一定刺激性。磺胺类药物
输入标诺酮类药物喹诺酮类药物是一类具有广谱抗菌活性的合成药,对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌都有抑制作用。喹诺酮类药物的优点是口服吸收好、抗菌谱广、耐药性相对较低,缺点是可能引起胃肠道反应和中枢神经系统反应,对骨骼系统有一定影响。常见的喹诺酮类药物有氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等。喹诺酮类药物的作用机制是通过抑制细菌的DNA旋转酶而干扰DNA复制,从而抑制细菌的生长繁殖。
甲氧苄啶是一类具有广谱抗菌活性的合成药,常与磺胺类药物合用,以提高疗效。甲氧苄啶的作用机制是通过抑制细菌的二氢叶酸还原酶而干扰叶酸代谢,从而抑制细菌的生长繁殖。甲氧苄啶的优点是口服吸收好、抗菌谱广,缺点是易产生耐药性,对肾脏有一定影响。甲氧苄啶
硝基呋喃类药物是一类具有广谱抗菌活性的合成药,对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌都有抑制作用。常见的硝基呋喃类药物有呋喃妥因、呋喃唑酮等。硝基呋喃类药物硝基呋喃类药物的作用机制是通过抑制细菌的氧化还原酶而干扰细菌的能量代谢,从而抑制细菌的生长繁殖。硝基呋喃类药物的优点是口服吸收好、抗菌谱广,缺点是易产生耐药性,对胃肠道有一定刺激性。
04人工合成抗菌药的抗菌机制
青霉素类通过抑制转肽酶活性,干扰细菌细胞壁肽聚糖的合成,导致细菌壁自溶。头孢菌素类通过抑制转肽酶活性,抑制细菌细胞壁肽聚糖的交联,影响细胞壁自溶酶的活性,导致细菌壁自溶。抑制细菌细胞壁的合成
抑制DNA回旋酶,导致DNA复制受阻,同时引起细菌膜通透性增加,内容物外泄。抑制RNA聚合酶,影响RNA合成,同时引起细菌膜通透性增加,内容物外泄。增加细菌膜的通透性利福霉素类喹诺酮类
磺胺类通过竞争性抑制二氢叶酸合成酶,影响DNA和RNA的合成。喹诺酮类抑制DNA回旋酶,影响DNA复制。抑制核酸的合成
抑制蛋白质的合成大环内酯类抑制转肽酶活性,影响蛋白质合成的延长因子。林可霉素类抑制蛋白质合成的起始因子,阻止70S合粒的形成。
05人工合成抗菌药的耐药性
细菌在繁殖过程中会发生基因突变,导致对药物的敏感性降低。自然变异长期或过量使用抗菌药,会促使细菌产生适应性变异,从而产生耐药性。药物选择压力一种抗菌药的使用可能导致其他种类抗菌药的耐药性。交叉耐药耐药性的产生
耐药性的传播方式基因水平转移细菌可以通过质粒、转座子等可移动遗传元件,将耐药基因转移给其他细菌。菌群传播耐药细菌可通过接触、共同生活等方式在人群中传播。医院感染医院是耐药细菌传播的主要场所,通过接触患者、医疗器械等途径传播。
耐药性的预防与控制严格按照抗菌药使用指南,避免滥用和长期使用。建立和完善耐药性监测体系,及时发现和报告耐药菌株。加强公众对耐药性的认识,提高自我防护意识,减少不必要的抗生素使用。共同应对全球耐药性问题,加强国际间耐药性监测和信息共享。合理使用抗菌药加强耐药性监
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