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法舒地尔是目前唯一应用于临床的Rho激酶抑制剂
多种导致血肿(动脉瘤破裂、颅外伤、开颅手术、介入治疗)
血管紧张素Ⅱ内皮素-15-羟色胺氧合血红蛋白
激活
抑制
依立卢®Rho激酶
抑制促进
肌球蛋白轻链脱磷酸酶炎性因子释放,炎细胞黏附
抑制
一氧化氮合酶(eNOS)触发
神经细胞凋亡
管痉挛保护神神经经损功伤能
扩缩脑血管
Rho激酶通过炎症因子的分泌、氧化应激、细胞凋亡、神经轴突崩解、血管平滑肌收缩、纤维增生等作用
参与蛛血的病理生理过程
5
等.神经损伤与功能重建.2008,3(5):357-59
®
依立卢静滴改善急性缺血性卒中预后
®
依立卢显著改善急性缺血性卒中神经功能及预后
多、随机、双盲临床研究
治疗开始后2周神经功能状况1个月后(自症状出现)临床转归
JSS:MotorSystemofJapanStrokeScalemRS:modifiedRankinScale
共收录160例急性脑卒中(血栓)患者,随机分为Fasudil组和安慰剂组(生理盐水)(各80例),卒中发生后48h内
治疗,Fasudil60mg/次,2次/天,疗程14天。可用抗血小板药、类固醇、甘油及低分子右旋糖酐。治疗急性卒中的药
物如奥扎依奉不可使用,尿激酶溶栓治疗或组织型纤溶酶原激活剂也被使用。
JNeurolSci.2005,238(1-2):31-9.IF=2.353ipad:E-WX-D
®
依立卢治疗急性缺血性卒中安全性良好
不良反应发生情况(发生率5%,*P0.05)
Fasudil(n=81)cebo(n=79)
肌痛56结果:
头痛87•治疗后2周神经功能状况评估:依立卢组预后
失眠1813显著改善和改善的患者比例明显高于安慰剂组
便秘3132(30%vs.19%),并且降低预后不良患者比
肝功能异常1712例(2%vs.18%);
GOT升高88•1个月后临床转归评估:依立卢组预后明显优
血糖升高75于安慰剂组(P=0.0015),依立卢组预后显
甘油三酯升高1310著改善和改善的患者比例明显高于安慰剂组
(63%vs.44%),并且降低预后不良患者
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